ДИЕНОГЕСТ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав

Диеногест – вещество производное нортестостерона, характеризующееся антиандрогенной активностью, которая составляет около 30% активности ципротерона ацетата. Диеногест в матке связывается с прогестероновыми рецепторами и обладает только 10% относительного сродства прогестерона. Диеногест характеризуется сильным прогестагенным эффектом, несмотря на низкое сродство к прогестероновым рецепторам. Существенной глюкокортикоидной или минералокортикоидной активностью диеногест не обладает. На эндометриоз Диеногест действует за счет подавления трофических эффектов эстрогенов в отношении эктопического и эутопического эндометрия, вследствие уменьшения образования в яичниках эстрогенов и снижения их содержания в сыворотке крови. При длительном использовании Диеногест приводит к начальной децидуализации ткани эндометрия с дальнейшей атрофией очагов эндометриоза. Диеногест имеет дополнительные свойства: антиангиогенное и иммунологическое, которые способствуют подавляющему влиянию на клеточную пролиферацию. При приеме внутрь диеногест почти полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме после разового приема достигается примерно через полтора часа и равна 47 нг/мл. Биодоступность диеногеста равна примерно 91%. В дозовом диапазоне от 1 до 8 мг фармакокинетика диеногеста является дозозависимой. Диеногест на 90% связывается с плазменным альбумином и не связывается с глобулинами, которые связывают половые и кортикостероидные гормоны. Кажущийся объем распределения диеногеста равен 40 л. Диеногест практически полностью метаболизируется в основном путем гидроксилирования с образованием нескольких почти неактивных метаболитов. Основным ферментом, который участвует в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, скорость метаболического клиренса из плазмы крови равна 64 мл/мин. Содержание диеногеста в плазме при ежедневном приеме увеличивается примерно в 1,24 раза, достигая равновесной концентрации через 4 дня приема. Уровень диеногеста в плазме понижается двухфазно. Период полувыведения в конечной фазе равен примерно 9 – 10 часов. При приеме внутрь 0,1 мг/кг препарата диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются через кишечник и почки в соотношении примерно 1:3. Период полувыведения метаболитов при их выведении почками равен 14 часов. При приеме внутрь около 86% дозы выводится в течение 6 суток, причем большая часть выводится в основном почками за первые сутки.

Таблетки Диеногест предназначены для лечения эндометриоза.

Способ применения

При подозрении на развитие или развитии венозного или артериального тромбоза прием диеногеста необходимо немедленно отменить. Необходимо учитывать опасность тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Редко при использовании гормональных веществ, подобных диеногесту, отмечались доброкачественные и злокачественные (еще реже) опухоли печени. Иногда эти опухоли приводили к внутрибрюшному кровотечению, представляющему угрозу для жизни. Если у женщины, которая принимает диеногест, имеются сильные боли в верхней части живота, присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, увеличена печень, то при проведении дифференциальной диагностики необходимо учесть возможность наличия опухоли печени.
Риск выявления рака молочной железы у женщин, которые используют гормональные препараты только с гестагенным компонентом, возможно, схож по величине с риском выявления рака молочной железы в связи с использованием пероральных эстроген-гестагенных контрацептивов (имеется небольшое увеличение данного риска).
Женщинам с депрессией в анамнезе необходимо тщательное наблюдение при приеме диеногеста. При развитии серьезной депрессии препарат необходимо отменить.
Если при приеме диеногеста развивается клинически значимая стойкая артериальная гипертония, то необходимо отменить препарат и назначить антигипертензивную терапию.
При рецидиве холестатического зуда или/и холестатической желтухи, которые впервые развились при предшествующем применении половых гормонов или беременности, прием диеногеста необходимо прекратить.
Диеногест может влиять на толерантность к глюкозе и периферическую инсулинорезистентность. Женщины, которые страдают сахарным диабетом, особенно при наличии в анамнезе сахарного диабета беременных, при приеме диеногеста нуждаются в тщательном контроле.
При использовании диеногеста могут развиваться персистирующие фолликулы яичников (функциональными кистами яичников). Обычно они носят бессимптоматический характер, хотя в некоторых случаях могут сопровождаться болью в области таза.
Иногда при приеме диеногест может иметь место хлоазма, в особенности у пациенток с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины, которые склонны к развитию хлоазмы, должны избегать воздействия ультрафиолетового излучения или солнца при приеме диеногеста.
До начала приема (включая и возобновление лечения) диеногеста врачу необходимо провести гинекологическое и физикальное обследование и подробно ознакомиться с историей болезни больной. Обследования женщины производятся не реже одного раза в 3 – 6 месяцев и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния брюшной полости, молочных желез, тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.
Обычно диеногест не влияет на работу с механизмами и способность к управлению автомобилем, но при нарушении концентрации внимания необходима осторожность.

Побочные действия

Нервная система и органы чувств: головная боль, мигрень, нервозность, сниженное настроение, нарушение сна (включая бессонницу), потеря либидо, изменение настроения, нарушение внимания, дисбаланс периферической нервной системы, колебания настроения, тревожность, депрессия, звон в ушах, ощущение сухости глаз.
Кровь и система кровообращения: анемия, нарушение кровообращения, артериальная гипотензия, сердцебиение;
система пищеварения: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение массы тела, тошнота, метеоризм, ощущение распирания живота, боли в области живота (включая боли в эпигастрии и боли внизу живота), рвота, запор, диарея, дискомфорт в области живота, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, гингивит.
Дыхательная система: одышка.
Мочевыводящая система: инфекция мочевых путей (включая цистит); кожа и подкожная клетчатка: акне, сухость кожи, алопеция, гипергидроз, аномалии роста волос, включая гипертрихоз и гирсутизм, зуд, онихоклазия, дерматит, перхоть, нарушение пигментации, реакции фоточувствительности.
Система опоры и движения: боли в спине, костях, конечностях, мышечные спазмы, ощущение тяжести в конечностях.
Молочные железы и половая система: дискомфорт в молочных железах (в том числе боли в молочных железах и увеличение молочных желез), приливы жара, киста яичника (включая геморрагическую кисту), кандидоз влагалища, аменорея, маточные кровотечения и кровотечения из влагалища (включая метроррагии, мажущие выделения, нерегулярные кровотечения, меноррагии), боли в тазовой области, сухость в вагинальной области (включая сухость слизистых), атрофический вульвовагинит, выделения из половых органов (в том числе выделения из влагалища), уплотнение молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия.
Прочие: раздражительность, астеническое состояние (включая астению, утомляемость и недомогание), отек (в том числе отек лица).

Читать еще:  Как пережить роды и схватки: рекомендации как родить без боли

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Диеногест являются: гиперчувствительность, венозные тромбоэмболии, острый тромбофлебит, патология артерий и сердца атеросклеротического характера (включая ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда, транзиторную ишемическую атаку, инсульт), тяжелая патология печени (включая опухоли), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, подозреваемые или выявленные гормонозависимые злокачественные опухоли (включая рак молочной железы), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, кровотечения из влагалища неясного происхождения, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Наличие в анамнезе депрессии, артериальная гипертензия, наличие в анамнезе внематочной беременности, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет без сосудистых осложнений, мигрень с аурой, гиперлипидемия, наличие в анамнезе венозных тромбоэмболий, наличие в анамнезе тромбофлебита глубоких вен.

Беременность

В связи с отсутствием необходимости терапии эндометриоза при беременности Диеногест не назначают беременным женщинам. На время терапии диеногестом необходимо прекратить грудное вскармливание (диеногест выделяется с грудным молоком).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы или индукторы CYP3A4 могут действовать на метаболизм диеногеста. Снижение клиренса половых гормонов, которое обусловлено ингибированием ферментов, может повышать экспозицию диеногеста и вызывать побочные реакции. Увеличение клиренса половых гормонов, которое обусловлено индукцией ферментов, может приводить к уменьшению терапевтического эффекта диеногеста, а также вызывать побочные реакции, например изменение характера маточных кровотечений. Вещества, которые могут ингибировать ферменты: азольные противогрибковые средства (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), верапамил, циметидин, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин, рокситромицин), ингибиторы протеаз (например, саквинавир, ритонавир, нелфинавир, индинавир), дилтиазем, антидепрессанты (например, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон), грейпфрутовый сок — могут увеличивать содержание гестагенов в сыворотке крови и вызывать побочные реакции. Вещества, которые могут индуцировать ферменты: фенитоин, примидон, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, невирапин, фелбамат, гризеофульвин, препараты, содержащие зверобой — могут увеличивать клиренс диеногеста.

Передозировка

Нет информации о серьезных нарушениях при передозировке Диеногеста. При передозировке диеногестом развиваются тошнота, рвота, метроррагия или мажущие кровянистые выделения. Необходимо симптоматическое лечение; антидота нет.

Условия хранения

Препарат Диеногест следует хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Диеногест — таблетки.

Диеногест + Эстрадиол (Dienogest+ Estradiol)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Диеногест + Эстрадиол

Фармакологическая группа веществ Диеногест + Эстрадиол

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Эстрадиол предупреждает или облегчает симптомы климакса ( в т.ч. «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение, нарушения сна, нервозность, раздражительность, головокружение, головная боль, а также непроизвольное мочеиспускание, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, боль во время полового сношения). Одновременное добавление гестагена (диеногест) предупреждает гиперплазию эндометрия и ведет к уменьшению (а у многих женщин к последующему исчезновению) менструальноподобных кровотечений. Препарат оказывает также положительное влияние на липиды крови, значительно снижая риск развития заболеваний ССС .

Показания. Проведение заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе.

Противопоказания. Гиперчувствительность, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы или подозрение на него, др. гормонозависимые новообразования или подозрение на них, доброкачественные или злокачественные опухоли печени ( в т.ч. в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тромбозы глубоких вен нижних конечностей; острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоэмболия легочной артерии или ее ветвей ( в т.ч. в анамнезе); выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.

С осторожностью. Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; ожирение, дислипопротеинемия, мигрень, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства, обширная травма; наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); эндометриоз, миома матки ( в т.ч. в анамнезе); заболевания печени или желчного пузыря, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), желтуха во время беременности или предшествующего приема половых гомонов, сахарный диабет, умеренная гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия, хлоазма, эпилепсия, мастопатия, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, СКВ , малая хорея ( в т.ч. в анамнезе).

Читать еще:  Аденокарцинома или железистый рак - что это такое и лечение

Дозирование. Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 таблетке в день, желательно в одно и то же время, непрерывно.

Если заместительная гормональная терапия проводится впервые, начать прием препарата можно в любое время. В случае перехода с др. заместительной гормональной терапии прием препарата начинают к концу предусмотренного схемой лечения менструальноподобного кровотечения.

В случае пропуска в приеме (если опоздание составляет менее 24 ч) необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующую — в обычное время.

Побочное действие. Со стороны мочеполовой системы: более 1% — межменструальные кровотечения, гиперплазия эндометрия, нагрубание, болезненность молочных желез, вульвовагиниты; менее 1% — изменения характера влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез, снижение или увеличение либидо; в единичных случаях — увеличение размеров миомы матки.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко — беспокойство, бессонница, в единичных случаях — нарушение зрения, депрессия.

Со стороны ССС : повышение АД или прогрессирование артериальной гипертензии, редко — тромбофлебиты, тромбоз вен (боль в ногах), боли по ходу вен, снижение АД , в единичных случаях — сердцебиение.

Со стороны органов пищеварения: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, повышение активности ГГТ , редко — запоры, метеоризм, гастрит, в единичных случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение аппетита.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, экзантема, экзема, угревая сыпь, выпадение волос.

Прочие: повышение или снижение массы тела, «приливы» крови к лицу, грибковые инфекции, редко — отеки ног, судороги мышц, реакции гиперчувствительности, изменение концентрации липидов крови, гипергликемия, анемия, очень редко — узловатая эритема, мультиформная эритема, хлоазма, геморрагический дерматит.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нерегулярные маточные кровотечения.

Взаимодействие. Не рекомендуется комбинация с пероральными контрацептивными препаратами.

Снижают эффективность: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, пенициллин и тетрациклины.

Особые указания. Перед началом и во время лечения каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль, включая анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез. Необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени, АД , состава мочи, липидного обмена.

При подозрении на аденому передней доли гипофиза диагноз должен быть исключен или подтвержден до начала лечения.

Препарат не является контрацептивом! Не оказывает влияния на способность к зачатию. Если пациентка принимала пероральные или др. гормональные контрацептивы, до начала приема препарата необходимо заменить их негормональными контрацептивными средствами.

Риск тромбоза глубоких вен может временно повышаться в результате хирургической операции, серьезных травм или иммобилизации, поэтому в случае предстоящей госпитализации или операции необходимо сообщить врачу о приеме препарата.

Риск развития рака эндометрия повышается в случае длительного использования только одних эстрогенов. Гестаген, содержащийся в препарате, уменьшает этот риск.

В исследованиях было установлено, что рак молочной железы несколько чаще выявляется у женщин, получающих заместительную гормональную терапию в течение более 5 лет, по сравнению с женщинами того же возраста, которые никогда ее не получали. При прекращении заместительной гормональной терапии риск постепенно снижается и через 5 лет становится таким же, как у пациенток, которые никогда ее не получали. Рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих заместительную гормональную терапию, менее склонен к метастазированию, чем у женщин, ее не получавших (причинно-следственная связь не установлена). Риск развития рака молочной железы повышается с увеличением периода лечения, но это повышение сравнимо с увеличением риска рака молочной железы, наблюдаемого у женщин с каждым годом задержки естественной менопаузы.

В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие опухолей печени. В отдельных случаях кровотечения из таких опухолей в брюшную полость могут быть опасными для жизни. Связь с проводимой заместительной гормональной терапией не доказана.

В случае возникновения приступа мигрени (пульсирующая головная боль и рвота, которым предшествует нарушение зрения), обострения имеющейся мигрени, любых необычно частых или необычно выраженных головных болей, внезапного нарушения зрения или слуха, флебита, тромбоза необходимо немедленно прекратить прием препарата. К признакам возможного тромбоза относятся: кашель с кровью, необычная боль или отек конечностей, внезапная одышка, обморочные состояния.

Прием препарата следует также немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.

Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС .

В период лечения следует воздерживаться от чрезмерного употребления этанола.

Читать еще:  Облепиховое масло при эрозии шейки матки: отзывы и способы лечения в домашних условиях, лечит ли и как помогает против болезни

Может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

активное вещество – диеногест микронизированный 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с плоской поверхностью и скошенными краями с гравировкой «В» на одной стороне, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнадиена. Диеногест.

Код АТХ G03DВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Диеногест cвязывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится 10% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как около 90% неспецифически связаны с сывороточным альбумином.

Кажущийся объем распределения для диеногеста (Vd/F) cоставляет 40 л.

Диеногест почти полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов, преимущественно с образованием эндокринологически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, таким образом, преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Скорость метаболического клиренса (Cl/F) из сыворотки крови составляет 64 мл/мин.

Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются с мочой и фекалиями в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов при их экскреции с мочой составляет 14 ч. После приема внутрь приблизительно 86% полученной дозы выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 часа, преимущественно вместе с мочой.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. В результате ежедневного приема препарата уровень диеногеста в сыворотке увеличивается примерно в 1,24 раза, a равновесная концентрация достигается через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после повторного приема Визанны® может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Фармакодинамика

Диеногест представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата.

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.

Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов.

Данные по эффективности

Превосходство Визанны® над плацебо было показано в процессе 3х-месячного исследования с участием 198 пациенток c эндометриозом. Тазовая боль, связанная с эндометриозом, измерялась с помощью визуальной аналоговой шкалы (0-100 мм). Через 3 месяца лечения препаратом Визанна® было показано статистически значимое различие в сравнении с плацебо (Δ = 12.3 мм; 95% ДИ (Доверительный интервал): 6.4–18.1; p

Диеногест (Dienogest)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диеногест

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диеногест

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Визанна 0.1621
Алвовизан
ЗАФРИЛЛА ®

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector