ДИЕНОГЕСТ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - ГБУЗ МО Мытищинская районная женская консультация

ДИЕНОГЕСТ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав

Диеногест – вещество производное нортестостерона, характеризующееся антиандрогенной активностью, которая составляет около 30% активности ципротерона ацетата. Диеногест в матке связывается с прогестероновыми рецепторами и обладает только 10% относительного сродства прогестерона. Диеногест характеризуется сильным прогестагенным эффектом, несмотря на низкое сродство к прогестероновым рецепторам. Существенной глюкокортикоидной или минералокортикоидной активностью диеногест не обладает. На эндометриоз Диеногест действует за счет подавления трофических эффектов эстрогенов в отношении эктопического и эутопического эндометрия, вследствие уменьшения образования в яичниках эстрогенов и снижения их содержания в сыворотке крови. При длительном использовании Диеногест приводит к начальной децидуализации ткани эндометрия с дальнейшей атрофией очагов эндометриоза. Диеногест имеет дополнительные свойства: антиангиогенное и иммунологическое, которые способствуют подавляющему влиянию на клеточную пролиферацию. При приеме внутрь диеногест почти полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме после разового приема достигается примерно через полтора часа и равна 47 нг/мл. Биодоступность диеногеста равна примерно 91%. В дозовом диапазоне от 1 до 8 мг фармакокинетика диеногеста является дозозависимой. Диеногест на 90% связывается с плазменным альбумином и не связывается с глобулинами, которые связывают половые и кортикостероидные гормоны. Кажущийся объем распределения диеногеста равен 40 л. Диеногест практически полностью метаболизируется в основном путем гидроксилирования с образованием нескольких почти неактивных метаболитов. Основным ферментом, который участвует в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, скорость метаболического клиренса из плазмы крови равна 64 мл/мин. Содержание диеногеста в плазме при ежедневном приеме увеличивается примерно в 1,24 раза, достигая равновесной концентрации через 4 дня приема. Уровень диеногеста в плазме понижается двухфазно. Период полувыведения в конечной фазе равен примерно 9 – 10 часов. При приеме внутрь 0,1 мг/кг препарата диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются через кишечник и почки в соотношении примерно 1:3. Период полувыведения метаболитов при их выведении почками равен 14 часов. При приеме внутрь около 86% дозы выводится в течение 6 суток, причем большая часть выводится в основном почками за первые сутки.

Показания к применению

Таблетки Диеногест предназначены для лечения эндометриоза.

Способ применения

При подозрении на развитие или развитии венозного или артериального тромбоза прием диеногеста необходимо немедленно отменить. Необходимо учитывать опасность тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Редко при использовании гормональных веществ, подобных диеногесту, отмечались доброкачественные и злокачественные (еще реже) опухоли печени. Иногда эти опухоли приводили к внутрибрюшному кровотечению, представляющему угрозу для жизни. Если у женщины, которая принимает диеногест, имеются сильные боли в верхней части живота, присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, увеличена печень, то при проведении дифференциальной диагностики необходимо учесть возможность наличия опухоли печени.
Риск выявления рака молочной железы у женщин, которые используют гормональные препараты только с гестагенным компонентом, возможно, схож по величине с риском выявления рака молочной железы в связи с использованием пероральных эстроген-гестагенных контрацептивов (имеется небольшое увеличение данного риска).
Женщинам с депрессией в анамнезе необходимо тщательное наблюдение при приеме диеногеста. При развитии серьезной депрессии препарат необходимо отменить.
Если при приеме диеногеста развивается клинически значимая стойкая артериальная гипертония, то необходимо отменить препарат и назначить антигипертензивную терапию.
При рецидиве холестатического зуда или/и холестатической желтухи, которые впервые развились при предшествующем применении половых гормонов или беременности, прием диеногеста необходимо прекратить.
Диеногест может влиять на толерантность к глюкозе и периферическую инсулинорезистентность. Женщины, которые страдают сахарным диабетом, особенно при наличии в анамнезе сахарного диабета беременных, при приеме диеногеста нуждаются в тщательном контроле.
При использовании диеногеста могут развиваться персистирующие фолликулы яичников (функциональными кистами яичников). Обычно они носят бессимптоматический характер, хотя в некоторых случаях могут сопровождаться болью в области таза.
Иногда при приеме диеногест может иметь место хлоазма, в особенности у пациенток с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины, которые склонны к развитию хлоазмы, должны избегать воздействия ультрафиолетового излучения или солнца при приеме диеногеста.
До начала приема (включая и возобновление лечения) диеногеста врачу необходимо провести гинекологическое и физикальное обследование и подробно ознакомиться с историей болезни больной. Обследования женщины производятся не реже одного раза в 3 – 6 месяцев и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния брюшной полости, молочных желез, тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.
Обычно диеногест не влияет на работу с механизмами и способность к управлению автомобилем, но при нарушении концентрации внимания необходима осторожность.

Побочные действия

Нервная система и органы чувств: головная боль, мигрень, нервозность, сниженное настроение, нарушение сна (включая бессонницу), потеря либидо, изменение настроения, нарушение внимания, дисбаланс периферической нервной системы, колебания настроения, тревожность, депрессия, звон в ушах, ощущение сухости глаз.
Кровь и система кровообращения: анемия, нарушение кровообращения, артериальная гипотензия, сердцебиение;
система пищеварения: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение массы тела, тошнота, метеоризм, ощущение распирания живота, боли в области живота (включая боли в эпигастрии и боли внизу живота), рвота, запор, диарея, дискомфорт в области живота, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, гингивит.
Дыхательная система: одышка.
Мочевыводящая система: инфекция мочевых путей (включая цистит); кожа и подкожная клетчатка: акне, сухость кожи, алопеция, гипергидроз, аномалии роста волос, включая гипертрихоз и гирсутизм, зуд, онихоклазия, дерматит, перхоть, нарушение пигментации, реакции фоточувствительности.
Система опоры и движения: боли в спине, костях, конечностях, мышечные спазмы, ощущение тяжести в конечностях.
Молочные железы и половая система: дискомфорт в молочных железах (в том числе боли в молочных железах и увеличение молочных желез), приливы жара, киста яичника (включая геморрагическую кисту), кандидоз влагалища, аменорея, маточные кровотечения и кровотечения из влагалища (включая метроррагии, мажущие выделения, нерегулярные кровотечения, меноррагии), боли в тазовой области, сухость в вагинальной области (включая сухость слизистых), атрофический вульвовагинит, выделения из половых органов (в том числе выделения из влагалища), уплотнение молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия.
Прочие: раздражительность, астеническое состояние (включая астению, утомляемость и недомогание), отек (в том числе отек лица).

Читать еще:  В чем польза витамина Е для женщин?

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Диеногест являются: гиперчувствительность, венозные тромбоэмболии, острый тромбофлебит, патология артерий и сердца атеросклеротического характера (включая ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда, транзиторную ишемическую атаку, инсульт), тяжелая патология печени (включая опухоли), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, подозреваемые или выявленные гормонозависимые злокачественные опухоли (включая рак молочной железы), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, кровотечения из влагалища неясного происхождения, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Наличие в анамнезе депрессии, артериальная гипертензия, наличие в анамнезе внематочной беременности, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет без сосудистых осложнений, мигрень с аурой, гиперлипидемия, наличие в анамнезе венозных тромбоэмболий, наличие в анамнезе тромбофлебита глубоких вен.

Беременность

В связи с отсутствием необходимости терапии эндометриоза при беременности Диеногест не назначают беременным женщинам. На время терапии диеногестом необходимо прекратить грудное вскармливание (диеногест выделяется с грудным молоком).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы или индукторы CYP3A4 могут действовать на метаболизм диеногеста. Снижение клиренса половых гормонов, которое обусловлено ингибированием ферментов, может повышать экспозицию диеногеста и вызывать побочные реакции. Увеличение клиренса половых гормонов, которое обусловлено индукцией ферментов, может приводить к уменьшению терапевтического эффекта диеногеста, а также вызывать побочные реакции, например изменение характера маточных кровотечений. Вещества, которые могут ингибировать ферменты: азольные противогрибковые средства (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), верапамил, циметидин, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин, рокситромицин), ингибиторы протеаз (например, саквинавир, ритонавир, нелфинавир, индинавир), дилтиазем, антидепрессанты (например, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон), грейпфрутовый сок — могут увеличивать содержание гестагенов в сыворотке крови и вызывать побочные реакции. Вещества, которые могут индуцировать ферменты: фенитоин, примидон, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, невирапин, фелбамат, гризеофульвин, препараты, содержащие зверобой — могут увеличивать клиренс диеногеста.

Передозировка

Нет информации о серьезных нарушениях при передозировке Диеногеста. При передозировке диеногестом развиваются тошнота, рвота, метроррагия или мажущие кровянистые выделения. Необходимо симптоматическое лечение; антидота нет.

Условия хранения

Препарат Диеногест следует хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Диеногест — таблетки.

Диеногест + Эстрадиол (Dienogest+ Estradiol)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Диеногест + Эстрадиол

Фармакологическая группа веществ Диеногест + Эстрадиол

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Эстрадиол предупреждает или облегчает симптомы климакса ( в т.ч. «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение, нарушения сна, нервозность, раздражительность, головокружение, головная боль, а также непроизвольное мочеиспускание, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, боль во время полового сношения). Одновременное добавление гестагена (диеногест) предупреждает гиперплазию эндометрия и ведет к уменьшению (а у многих женщин к последующему исчезновению) менструальноподобных кровотечений. Препарат оказывает также положительное влияние на липиды крови, значительно снижая риск развития заболеваний ССС .

Показания. Проведение заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе.

Противопоказания. Гиперчувствительность, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы или подозрение на него, др. гормонозависимые новообразования или подозрение на них, доброкачественные или злокачественные опухоли печени ( в т.ч. в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тромбозы глубоких вен нижних конечностей; острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоэмболия легочной артерии или ее ветвей ( в т.ч. в анамнезе); выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.

С осторожностью. Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; ожирение, дислипопротеинемия, мигрень, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства, обширная травма; наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); эндометриоз, миома матки ( в т.ч. в анамнезе); заболевания печени или желчного пузыря, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), желтуха во время беременности или предшествующего приема половых гомонов, сахарный диабет, умеренная гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия, хлоазма, эпилепсия, мастопатия, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, СКВ , малая хорея ( в т.ч. в анамнезе).

Читать еще:  ВПЧ у женщин: типы вируса и онкогенные риски

Дозирование. Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 таблетке в день, желательно в одно и то же время, непрерывно.

Если заместительная гормональная терапия проводится впервые, начать прием препарата можно в любое время. В случае перехода с др. заместительной гормональной терапии прием препарата начинают к концу предусмотренного схемой лечения менструальноподобного кровотечения.

В случае пропуска в приеме (если опоздание составляет менее 24 ч) необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующую — в обычное время.

Побочное действие. Со стороны мочеполовой системы: более 1% — межменструальные кровотечения, гиперплазия эндометрия, нагрубание, болезненность молочных желез, вульвовагиниты; менее 1% — изменения характера влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез, снижение или увеличение либидо; в единичных случаях — увеличение размеров миомы матки.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко — беспокойство, бессонница, в единичных случаях — нарушение зрения, депрессия.

Со стороны ССС : повышение АД или прогрессирование артериальной гипертензии, редко — тромбофлебиты, тромбоз вен (боль в ногах), боли по ходу вен, снижение АД , в единичных случаях — сердцебиение.

Со стороны органов пищеварения: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, повышение активности ГГТ , редко — запоры, метеоризм, гастрит, в единичных случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение аппетита.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, экзантема, экзема, угревая сыпь, выпадение волос.

Прочие: повышение или снижение массы тела, «приливы» крови к лицу, грибковые инфекции, редко — отеки ног, судороги мышц, реакции гиперчувствительности, изменение концентрации липидов крови, гипергликемия, анемия, очень редко — узловатая эритема, мультиформная эритема, хлоазма, геморрагический дерматит.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нерегулярные маточные кровотечения.

Взаимодействие. Не рекомендуется комбинация с пероральными контрацептивными препаратами.

Снижают эффективность: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, пенициллин и тетрациклины.

Особые указания. Перед началом и во время лечения каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль, включая анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез. Необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени, АД , состава мочи, липидного обмена.

При подозрении на аденому передней доли гипофиза диагноз должен быть исключен или подтвержден до начала лечения.

Препарат не является контрацептивом! Не оказывает влияния на способность к зачатию. Если пациентка принимала пероральные или др. гормональные контрацептивы, до начала приема препарата необходимо заменить их негормональными контрацептивными средствами.

Риск тромбоза глубоких вен может временно повышаться в результате хирургической операции, серьезных травм или иммобилизации, поэтому в случае предстоящей госпитализации или операции необходимо сообщить врачу о приеме препарата.

Риск развития рака эндометрия повышается в случае длительного использования только одних эстрогенов. Гестаген, содержащийся в препарате, уменьшает этот риск.

В исследованиях было установлено, что рак молочной железы несколько чаще выявляется у женщин, получающих заместительную гормональную терапию в течение более 5 лет, по сравнению с женщинами того же возраста, которые никогда ее не получали. При прекращении заместительной гормональной терапии риск постепенно снижается и через 5 лет становится таким же, как у пациенток, которые никогда ее не получали. Рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих заместительную гормональную терапию, менее склонен к метастазированию, чем у женщин, ее не получавших (причинно-следственная связь не установлена). Риск развития рака молочной железы повышается с увеличением периода лечения, но это повышение сравнимо с увеличением риска рака молочной железы, наблюдаемого у женщин с каждым годом задержки естественной менопаузы.

В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие опухолей печени. В отдельных случаях кровотечения из таких опухолей в брюшную полость могут быть опасными для жизни. Связь с проводимой заместительной гормональной терапией не доказана.

В случае возникновения приступа мигрени (пульсирующая головная боль и рвота, которым предшествует нарушение зрения), обострения имеющейся мигрени, любых необычно частых или необычно выраженных головных болей, внезапного нарушения зрения или слуха, флебита, тромбоза необходимо немедленно прекратить прием препарата. К признакам возможного тромбоза относятся: кашель с кровью, необычная боль или отек конечностей, внезапная одышка, обморочные состояния.

Прием препарата следует также немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.

Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС .

В период лечения следует воздерживаться от чрезмерного употребления этанола.

Читать еще:  Потуги: что это такое, сколько длятся у первородящих, правильное дыхание, когда начинаются, как правильно тужиться при родах, за сколько появляется ребенок

Может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

активное вещество – диеногест микронизированный 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с плоской поверхностью и скошенными краями с гравировкой «В» на одной стороне, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнадиена. Диеногест.

Код АТХ G03DВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Диеногест cвязывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится 10% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как около 90% неспецифически связаны с сывороточным альбумином.

Кажущийся объем распределения для диеногеста (Vd/F) cоставляет 40 л.

Диеногест почти полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов, преимущественно с образованием эндокринологически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, таким образом, преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Скорость метаболического клиренса (Cl/F) из сыворотки крови составляет 64 мл/мин.

Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются с мочой и фекалиями в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов при их экскреции с мочой составляет 14 ч. После приема внутрь приблизительно 86% полученной дозы выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 часа, преимущественно вместе с мочой.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. В результате ежедневного приема препарата уровень диеногеста в сыворотке увеличивается примерно в 1,24 раза, a равновесная концентрация достигается через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после повторного приема Визанны® может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Фармакодинамика

Диеногест представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата.

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.

Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов.

Данные по эффективности

Превосходство Визанны® над плацебо было показано в процессе 3х-месячного исследования с участием 198 пациенток c эндометриозом. Тазовая боль, связанная с эндометриозом, измерялась с помощью визуальной аналоговой шкалы (0-100 мм). Через 3 месяца лечения препаратом Визанна® было показано статистически значимое различие в сравнении с плацебо (Δ = 12.3 мм; 95% ДИ (Доверительный интервал): 6.4–18.1; p

Диеногест (Dienogest)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диеногест

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диеногест

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Визанна 0.1621
Алвовизан
ЗАФРИЛЛА ®

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector