Дроспиренон: что это такое, инструкция по применению, цена - ГБУЗ МО Мытищинская районная женская консультация

Дроспиренон что это

Химическое название

Химические свойства

Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.

Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону, производное спиронолактона. Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

Фармакологическое действие

Гестагенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний, таких как акне, алопеция и себорея. Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Синтетический гормон не обладает эстрогенной, андрогенной и глюкокортикостероидной активностью, не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу. В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышается концентрация триглицеридов.

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный альбумин) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450. Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

  • в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза;
  • при необходимости проведения гормональной контрацепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
  • в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов, потливости и прочих вазомоторных симптомов;
  • при инволюционных изменениях мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой;
  • в сочетании с прочими синтетическими гормонами для контрацепции;
  • для контрацепции при тяжелом ПМС;
  • при тяжелой и умеренной форме угрей для контрацепции.

Противопоказания

  • пациентам с аллергией на Дроспиренон;
  • при порфирии;
  • лицам со склонностью к образованию тромбов;
  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • во время лактации;
  • при тромбоэмболии или тромбофлебите в тяжелой форме;
  • если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
  • при раке молочной железы или других половых органов;
  • беременным женщинам.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

  • аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
  • тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
  • тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки;
  • артериальная гипертензия, отечность, головные боли;
  • калькулезный холецистит;
  • сонливость,апатия, депрессивные состояния;
  • снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
  • галакторея, тошнота, гирсутизм;
  • алопеция, болезненные ощущения и набухание молочных желез;
  • кровянистые или необычной консистенции вагинальные выделения;
  • снижение сексуального влечения,хлоазма;
  • бессонница, снижение судорожного порога, варикоз.

Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.

Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического антидота, то лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами, карбамазепином, оскарбазепином, производными гидантоина, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвином, фелбаматом) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.

Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов.

Условия продажи

Особые указания

При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, ожирение, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.

Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.

У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии, особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства.

Перед началом лечения средством рекомендуется пройти гинекологическое и общемедицинское обследование, особое внимание рекомендуется уделить цитологическому исследованию церквиальной слизи и молочных желез, систему свертывания крови, исключить беременность. Во время проведения терапии периодически эти исследования следует повторять.

С антибиотиками

Вероятно, что некоторые антибиотики могут повлиять на метаболизм препарата.

В каких контрацептивах содержится дроспиренон?

Вещество, именуемое дроспиренон это химическое соединение, относящееся к прогестагенам, используемым для создания гормональных противозачаточных препаратов. Данное химическое соединение может быть использовано только в комбинации с эстрогенамими, и не может быть назначено в чистом виде с противозачаточной целью.

Кроме противозачаточной активности, дроспиренон в контрацептивах оказывает терапевтический эффект при таких заболеваниях, как себорея и акне.

Свойства и отличие от других гормонов

Отличительные свойства гормона дроспиренона заключаются в том, что данное химическое соединение оказывает терапевтический эффект при так называемых андрогензависимых болезнях. К таким заболеваниям относят жирную себорею и угревую сыпь. Кроме того, данное вещество способствует выведению лишней межтканевой жидкости из организма, тем самым устраняет отеки, нормализует показатели артериального давления, снижает массу тела и купирует болезненные ощущения в молочных железах.

О каждом из перечисленных симптомов не понаслышке знают женщины с выраженным предменструальным синдромом. Также, на всём протяжении заместительной гормональной терапии, таблетки с дроспиреноном снижают в женском организме уровень липопротеидов низкой плотности и увеличивают содержание триглицеридов.

Важно! Оральные контрацептивы на основе дроспиренона, в период менопаузы, значительно уменьшают вероятность развития рака и гиперплазии эндометрия, а также онкологии толстой кишки у женщин.

Дроспиренон или гестоден

Оба химических соединения относятся к синтетическим гормонам последнего поколения. Гестоден и дроспиренон отличается высоким уровнем эффективности и минимальным риском возникновения побочных реакций. Если говорить об отличиях гормона дроспиренона от гормона гестодена, то препараты на основе гестодена чаще назначаются пациенткам с выраженными признаками дисменореи с целью восстановления регулярности менструального цикла. Препараты на основе дроспиренона целесообразно назначать с целью защиты от наступления нежелательной беременности, а также для уменьшения выраженности предменструального синдрома. Важно помнить, что терапия препаратами дроспиренона может вызывать гиперкалиемию и тромбоэмболические осложнения.

Дроспиренон или диеногест

Эти биологически-активные соединения, относятся к категории прогестинов, входящих в состав комбинированных оральных контрацептивов. Ключевое отличие гормона дроспиренона и диеногеста, заключается в том, что диеногест комбинирует в себе не только действие прогестерона, но и влияние тестостерона. Также, диеногест является единственным аналогом прогестерона, способным подавлять эффект 17-бета-эстрадиола на периферическом уровне, не оказывая существенного влияния на уровень фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Дроспиренон или дезогестрел

Оба биологически-активных соединения, являются гормональными средствами контрацепции нового поколения. По аналогии с гестоденом, дезогестрел используется для устранения клинических признаков дисменореи.

Нельзя однозначно сказать о том, что лучше дроспиренон или гормон дезогестрел, так как оба вещества отличаются противозачаточной и терапевтической эффективностью.

Единственным отличием является то, что по сравнению с дроспиреноном, дезогестрел не увеличивает риск набора лишних килограммов.

Дозировка и правила приема гормона

Противозачаточные контрацептивы с дроспиреноном могут быть назначены для приёма по различным схемам, которые подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Как правило, стандартная схема приема таких препаратов, обязывает употреблять контрацептив по 1 таблетке, 1 раз в сутки, в строго обозначенное время. Независимо от наименования, препараты на основе дроспиренона отпускаются в аптеках только по врачебным рецептам.

Лекарственное взаимодействие

Противозачаточные средства на основе дроспиренона, существенно угнетают воздействие утеротоников и анаболических стероидов.

Также, дроспиренон негативно отражается на уровне эффективности таких лекарственных препаратов, как Примидон, Оскарбазепин, Карбамазепин, производные барбитуратов, Рифампицин, Фелбамат.

Контрацептивы с дроспиреноном

Все контрацептивные препараты с дроспиреноном объединены в общий перечень, включающий такие наименования:

  1. Симициа.
  2. Ярина Плюс.
  3. Джес Плюс.
  4. Видора.
  5. Модэлль Про.
  6. Джес.
  7. Зентива.
  8. Мидиана.
  9. Модэлль Тренд.

Каждый из вышеперечисленных препаратов, содержит комбинацию из дроспиренона и этинилэстрадиола. Препараты Джес Плюс и Ярина Плюс, помимо указанных компонентов включают левомефоликат кальция.

Учитывая антиминералокортикоидные, антигонадотропные, антиандрогенные и гестагенные свойства дроспиренона, данный вид контрацепции может быть назначен при наличии таких показаний:

  1. Дефицит фолатов.
  2. Жирная себорея и угревая сыпь.
  3. В составе комплексной терапии постменопаузального остеопороза.
  4. Тяжёлые проявления предменструального синдрома.
  5. Хронический застой жидкости в организме.
  6. Выраженные проявления менопаузы.
  7. Для защиты от наступления нежелательной беременности.

Противопоказания

Гормональные контрацептивы, в которых содержится дроспиренон, не могут быть использованы при наличии таких противопоказаний:

  1. Порфирия.
  2. Период беременности и грудного вскармливания.
  3. Тромбофлебит.
  4. Онкология молочных желез или органов репродуктивной системы.
  5. Кровянистые выделения из половых путей невыясненной этиологии.
  6. Почечная и печеночная недостаточность.
  7. Индивидуальная непереносимость дроспиренона.

Побочные действия контрацептивов с дроспиреноном

Принимая контрацептив, состоящий из дроспиренона и эстрадиола, можно столкнуться с перечнем таких побочных реакций со стороны организма:

  1. Головная боль и головокружение.
  2. Кожные и системные аллергические реакции.
  3. Кровянистые выделения из половых путей в межменструальном периоде.
  4. Хлоазма.
  5. Алопеция.
  6. Варикозное расширение вен нижних конечностей.
  7. Увеличение или снижение массы тела.
  8. Бессонница, сонливость, депрессивные расстройства и апатия.
  9. Образование камней в желчном пузыре.
  10. Тошнота и рвота.
  11. Снижение остроты зрения.
  12. Галакторея.

При нарушении режима дозирования контрацептива, могут возникать такие осложнения, как маточное кровотечение, рвота и тошнота.

Важные замечания

Перед началом курса терапии противозачаточными таблетками, содержащими дроспиренон, необходимо обратить внимание на такие рекомендации:

  1. Прибегать к использованию данного варианта контрацепции, необходимо только с согласия лечащего врача гинеколога, и только после прохождения комплексного медицинского обследования.
  2. При наличии заболеваний почек, в процессе гормональной терапии, необходимо регулярно контролировать уровень ионов калия в системном кровотоке.
  3. Контрацептивы с дроспиреноном категорически запрещено комбинировать с алкоголем.
  4. Женщины, страдающие сахарным диабетом, могут принимать данный вид контрацепции под регулярным контролем лечащего врача.
  5. Приём контрацептива на основе дроспиренона, может провоцировать у женщины снижение реакции, а также сонливость. Именно поэтому, на протяжении курса гормональной терапии, рекомендовано воздержаться от вождения автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.
  6. Если у пациентки имеется наследственная предрасположенность к тромбообразованию, то ей необходимо регулярно посещать лечащего врача с целью контроля общего состояния.

Кроме того, фармакологический эффект двухфазных гормональных КОК на основе дроспиренона значительно уменьшается при взаимодействии с антибактериальными препаратами пенициллинового и тетрациклинового ряда.

Для того чтобы избежать развития серьезных осложнений, выбор наименований противозачаточных средств и их дозировок, должен выполнять лечащий врач гинеколог в индивидуальном порядке.

Информация на нашем сайте предоставлена квалифицированными врачами и носит исключительно ознакомительный характер. Не занимайтесь самолечением! Обращайтесь к врачу!

Дроспиренон

Фармакологическая группа: пероральные контрацептивы
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) — 1,3 ‘, 4’ , 6,6 а, 7,8,9,10,11,12,13,14,15,15, 16 — гексадекагидро — 10 ,13 — диметилспиро — [17H — дициклопропа -6 , 7:15,16] циклопента [а] фенантрен -17 , 2 ‘( 5Н)- фуран ] -3,5 ‘ (2H)- дион)
Применение: пероральное
Биодоступность 76%
Связывание с белками 97%
Метаболизм: печень, незначительный (CYP3A4-опосредованный)
Период полураспада: 30 часов
Выделение: почечное и фекальное
Формула: C24H30O3
Мол. масса: 366,493 г / моль

Дроспиренон (INN, USAN), также известный как 1,2-дигидроспироренон, представляет собой синтетический гормон, используемый в противозачаточных таблетках. Дроспиренон продается под торговыми марками Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah, and Angeliq, все из которых являются комбинированными продуктами Дроспиренона с эстрогеном, таким как этинилэстрадиол.

Медицинское использование

Дроспиренон входит в состав некоторых противозачаточных таблеток и применяется в заместительной гормональной терапии. В сочетании с этинилэстрадиолом он используется в качестве контрацепции. Препарат также одобрен FDA США для женщин в целях предохранения от нежелательной беременности и для лечения умеренного акне и предменструального дисфорического расстройства.

Побочные эффекты

Женщины, принимающие противозачаточные таблетки, содержащие дроспиренон, сталкиваются с шести — семикратным риском развития тромбоэмболии (опасных сгустков крови) по сравнению с женщинами, которые не принимают никаких противозачаточных таблеток, и с двукратным риском (или трехкратным риском, как показывают некоторые эпидемиологические исследования, в соответствии с FDA) по сравнению с женщинами, которые принимают противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, хотя фактический риск невелик, ему подвергаются 9-27 женщин среди из 10 000 при приеме пероральных контрацептивов в течение года (до 9 случаев для левоноргестрела и до 27 случаев — для дроспиренона, или примерно 0,09 % против 0,3% в год). Дроспиренон может увеличить уровни калия до опасных (гиперкалиемия). Этот эффект может быть опасным или, в некоторых случаях, даже фатальным для некоторых женщин, принимающих другие препараты, которые также увеличивают уровни калия, такие как ингибиторы АПФ, агонисты рецепторов ангиотензина-II, калийсберегающие диуретики, добавки калия, гепарин, антагонисты альдостерона и НПВП. Yasmin был первым пероральным контрацептивом, в котором использовался Дроспиренон. Yaz, самый продаваемый пероральный контрацептив в США, также содержит в своем составе Дроспиренон. На этикетках всех контрацептивов, содержащих дроспиренон, имеется предупреждение о том, что препараты не следует использовать женщинам с печеночной дисфункцией, почечной недостаточностью или недостаточностью надпочечников. Как и все пероральные контрацептивы, эти противозачаточные таблетки также не должны использоваться женщинами, которые курят или имеют в истории болезни ТГВ (тромбоз глубоких вен), инсульт или другие тромбы. Хотя все пероральные контрацептивы могут увеличивать риск развития венозной тромбоэмболии, в том числе тромбы со смертельным исходом, несколько исследований показали, что женщины, принимающие контрацептивы, содержащие дроспиренон, подвергаются повышенному риску. Одно исследование показало, что у пользователей подобных контрацептивов наблюдается более чем 600-процентный риск развития этих сгустков крови по сравнению с теми, кто не принимает таких контрацептивов. Риск возрастает на 360 процентов у женщин, принимающих противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, другой тип прогестерона, содержащийся во многих противозачаточных таблетках. (однако «фактические» риски довольно малы – от 1 на 10000 случаев до 27 на 10000 случаев в год). FDA США профинансировало проведение исследований на основе медицинских записей более 800 тысяч женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Было обнаружено, что риск развития венозных тромбоэмболических осложнений, в том числе опасных и потенциально смертельных сгустков крови, был на 93% выше у женщин, принимавших пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 3 месяцев или меньше, и на 290% выше у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 7-12 месяцев, по сравнению с женщинами, принимавшими другие типы пероральных контрацептивов. Для определения точного риск для женщин разных возрастов и в разных обстоятельствах требуется проведение дальнейших исследований. FDA недавно обновило требования к упаковкам контрацептивов, содержащих дроспиренон, требуя включить предупреждение для прекращения использования до и после операции, и предупреждение о том, что прием контрацептивов, содержащих дроспиренон, может быть связан с более высоким риском образования опасных кровяных сгустков.

Читать еще:  Выделения после биопсии

Фармакология

Фармакодинамика

Дроспиренон отличается от других синтетических прогестинов тем, что его фармакологический профиль в доклинических исследованиях показывает, что он ближе к натуральному прогестерону. Как таковой, он обладает мощным антиминералокортикоидными свойствами, противодействует эстроген-стимулированной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и обладает мягкой антиандрогенной активностью. Антиминералокортикоидные свойства дроспиренона способствуют выведению натрия и предотвращают задержку воды.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Дроспиренон имеет приблизительно 76% биодоступность. Он не связан с глобулином, связывающим половые гормоны или глобулином, связывающим кортикостероиды, а связан с другими белками сыворотки. Метаболиты не являются биологически активными, обнаруживаются в моче и кале и полностью выводятся из организма в течение 10 дней.

Препарат – аналог спиронолактона, с молекулярной массой 366,5 и молекулярной формулой C24H30O3.

Соединение является частью новых формул пероральных контрацептивов:

Кроме того, дроспиренон входит в состав формул для мониторинга симптомов менопаузы с использованием 0,5 мг DRSP и 1 мг эстрадиола в день при пероральном применении (препарат Анжелик, был выведен на рынок в США в 2007 году).

Судебные споры и нормативные штрафы

В 2008 году серия телевизионных рекламных роликов побудила FDA привлечь компанию Bayer к судебной ответственности за завышение утвержденного использования Yaz, без адекватного предупреждения зрителей о рисках препарата. Компанию Bayer обязали отсечь неточную информацию, содержащуюся в этих роликах, и создать новые ролики, в которых будут упоминаться только одобренные способы использования препарата. В сентябре 2009 года FDA привлекло Bayer к суду за выставление на рынок потенциально некачественной партии Дросперинона. Байер оправдала себя, сказав, что контролирует «среднее» качество всех партий, а не качество каждого отдельного пакета. По состоянию на август 2012 года, Bayer уведомила своих акционеров о наличии более 12 000 судебных исков против компании, включая иски на препараты Yaz, Yasmin и другие пероральные контрацептивы, содержащие Дроспиренон, и компании удалось уладить 1977 случаев на сумму $402 600 000, в среднем за $212 000 за одно дело, оставив $610 500 000 для урегулирования других дел.
Обвинения включают в себя (но не ограничиваются):

В октябре 2011 года в телепрограмме Marketplace телеканала CBC обсуждались обсуждали вопросы, связанные с использованием Yaz / Yasmin.

Доступность:

Дроспиренон входит в состав многих пероральных контрацептивов, доступных для покупки на территории Российской Федерации.

DROSPIRENONE (ДРОСПИРЕНОН)

Фармакологическое действие

Гестаген. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенной и слабой антиминералокортикоидной активностью. Дроспиренон лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, что обеспечивает фармакологический профиль, очень близкий к профилю естественного гормона прогестерона.

В клинических исследованиях получены данные, указывающие на то, что слабые антиминералокортикоидиые свойства приводят к достижению незначительного антиминералокортикоидного эффекта.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь дроспиренон всасывается быстро и почти полностью. C max действующего вещества в сыворотке крови составляет 38 нг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 76-85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Дроспиренон связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или с глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). Всего 3-5% общей сывороточной концентрации дроспиренона существует в виде свободных стероидов. Индуцированное этинилэстрадиолом увеличение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с сывороточными белками. Средний кажущийся V d дроспиренона составляет 3.7±1.2 л/кг.

Во время одного цикла лечения C ss max дроспиренона в плазме крови составляет около 70 нг/мл, достигается после 8 дней лечения. Концентрации дроспиренона в сыворотке крови увеличиваются приблизительно в 3 раза вследствие соотношения конечного T 1/2 и интервала дозирования.

После приема внутрь дроспиренон подвергается интенсивному метаболизму. Основные метаболиты в плазме крови — кислотная форма дроспиренона, образовавшиеся при раскрытии лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, оба образуются без участия системы Р450. Дроспиренон в малой степени метаболизируется CYP3А4 и способен ингибировать этот фермент, а также CYP1А1, CYP2С9 и CYP2С19 in vitro.

Т 1/2 дроспиренона с соответствующим снижением его концентрации в сыворотке крови после приема внутрь составляет 31 ч. Почечный клиренс метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении около 1.2:1.4. T 1/2 метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 ч.

C ss дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) была сравнима с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек. У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами с почечной недостаточностью как легкой, так и средней степени. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на содержание калия в сыворотке крови.

В исследовании однократного применения клиренс при пероральном приеме у добровольцев с печеночной недостаточностью средней степени тяжести был снижен примерно на 50% по сравнению с лицами с нормальной функцией печени. Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с печеночной недостаточностью средней степени тяжести не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении содержания калия в сыворотке крови. Даже при сахарном диабете и сопутствующем применении спиронолактона (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличения содержания калия в сыворотке крови выше ВГН. Можно сделать вывод о том, что дроспиренон хорошо переносится пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс В шкале по Чайлд-Пью).

Показания активных веществ препарата ДРОСПИРЕНОН

Режим дозирования

Принимают внутрь в составе фиксированных комбинаций с этинилэстрадиолом по специальной схеме.

Разовая доза дроспиренона при приеме в составе фиксированных комбинаций с этинилэстрадиолом составляет 3 мкг.

Побочное действие

Побочные реакции зарегистрированы при применении в составе комбинированных комбинаций дроспиренон/этинилэстрадиол.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — кандидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: редко — эндокринные нарушения.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: часто — эмоциональная лабильность; нечасто — депрессия, нервозность, снижение либидо, сонливость; редко — аноргазмия, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, мигрень; редко — вертиго, тремор.

Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, синдром сухого глаза, заболевание глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — варикозное расширение вен, артериальная гипертензия; редко — тахикардия, венозная тромбоэмболия (ВТЭ), артериальная тромбоэмболия (АТЭ), флебит, заболевание сосудов, обморок, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — боль в животе, рвота, диспепсия, вздутие живота, гастрит, диарея; редко — вздутие живота, желудочно-кишечное расстройство, ощущение переполненности живота, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз полости рта, запор, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — боль в области желчного пузыря, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — акне, зуд, сыпь; редко — хлоазма, экзема, алопеция, угревой дерматит, сухость кожи, узловатая эритема, гипертрихоз, кожные заболевания, кожные стрии, контактный дерматит, фотодерматит,
кожные узелки; частота неизвестна — многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, боль в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — боль в молочных железах, метроррагия (нерегулярные кровотечения, как правило, прекращаются по мере продолжения терапии), аменорея; нечасто — вагинальный кандидоз, боль в области таза, увеличение молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия,
маточное/вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, приливы крови, вагинит, нарушение менструального цикла, дисменорея, гипоменорея, меноррагия, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение цитологической картины в мазке по Папаниколау; редко — диспареуния, вульвовагинит, посткоитальное кровотечение, кровотечение отмены, киста молочной железы, гиперплазия молочной железы, новообразования в молочной железе, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, увеличение матки.

Общие расстройства: нечасто — астения, усиление потоотделения, отек (генерализованный отек, периферический отек, отек лица), увеличение массы тела; редко — общее недомогание, снижение массы тела.

Противопоказания к применению

Противопоказания для применения комбинации дроспиренон/этинилэстрадиол: наличие факторов риска возникновения венозной тромбоэмболии; наличие факторов риска развития артериальной тромбоэмболии; тяжелое заболевание печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей функции печени; опухоль печени (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность; известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (в т.ч. половых органов или молочной железы); кровотечения из влагалища неясной этиологии; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: тяжелое заболевание печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей функции печени; опухоль печени (в т.ч. в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: острая почечная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Особые указания

Преимущества гормональной контрацепции следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения гормональных контрацептивов.

В случае предполагаемой или установленной венозной или артериальной тромбоэмболии прием комбинированных гормональных контрацептивов необходимо прекратить. В случае начала антикоагулянтной терапии следует начать адекватную альтернативную контрацепцию во избежание тератогенного действия антикоагулянтной терапии (кумаринов).

Применение любого комбинированного перорального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии.

Результаты эпидемиологических исследований позволили связать применение комбинированных гормональных контрацептивов с повышенным риском развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт). Артериальные тромбоэмболические осложнения могут приводить к смертельному исходу.

В некоторых эпидемиологических исследованиях отмечался повышенный риск развития рака шейки матки у женщин, получающих комбинированные пероральные контрацептивы более 5 лет. Однако нет единой точки зрения о степени влияния на это заболевание сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека.

Дроспиренон — антагонист альдостерона, удерживающий калий в организме. В большинстве случаев увеличение содержания калия не ожидается. Однако в клиническом исследовании у некоторых пациентов с легкими или умеренными заболеваниями почек, которые принимали калийсберегающие препараты, содержание калия в сыворотке незначительно возрастает во время приема дроспиренона. Следовательно, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке во время первого цикла лечения у пациенток с почечной недостаточностью, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения находилась на уровне ВГН и, особенно, при одновременном приеме калийсберегающих препаратов.

У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение АД отмечалось у многих женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обосновано немедленное прекращение приема комбинированных пероральных контрацептивов. Если при приеме комбинированных пероральных контрацептивов у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается АД или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, прием комбинированных пероральных контрацептивов следует прекратить. После нормализации АД с помощью антигипертензивных препаратов прием комбинированных пероральных контрацептивов можно возобновить.

Читать еще:  Делюсь опытом как нарастить эндик и тд

Во время приема комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось усугубление эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита.

Лекарственное взаимодействие

Основные метаболиты дроспиренона в плазме крови человека образуются без вовлечения ферментов системы цитохрома Р450. Таким образом, ингибиторы этой ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.

Основываясь на результатах исследований ингибирования in vitro и исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров-субстратов, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других действующих веществ маловероятно.

У пациентов с нормальной функцийе почек одновременное применение дроспиренона и ингибитора АПФ или НПВП не оказывает существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона в плазме крови.

Дроспиренон (Джесс, Ярина, Анжелик и др.) в терапии гирсутизма

Препараты на основе дроспиренона (drospirenone) в сочетании с эстрадиолом используются в гормональной заместительной терапии, как контрацептив и в терапии андрогенозависимых состояний (гирсутизм, себоря, акне, себорея). Дроспиренон и ципротерон являются основными действующими веществами с антиандрогенной активностью, которые прописывают гинекологи при гирсутизме. Торговые названия препаратов, содержащих дроспиренон: Ярина / Yarina, Джес / Yaz, Симициа / Symicia, Даилла / Dailla, Мидиана / Midiana, Димиа / Dimia, Лея, Анабелла, Видора (дроспиренон + этинилэстрадиол), Анжелик / Angeliq (дроспиренон + эстрадиола гемигидрат).

Дроспиренон — производное 17α-спиролактона с прогестагенной, антиминералокортикоидной и антиандрогенной активностью, предположительно не имеет эстрогенной, андрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность [Guido], что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Антиандрогенная активность обусловлена двумя механизмами: с одной стороны, препарат снижает секрецию тестостерона в надпочечниках и яичниках за счет антигонадотропного действия, а с другой — конкурирует с андрогенами за место на их рецепторах. При этом дроспиренон не вмешивается в процесс превращения свободного тестостерона в дегидротестостерон и никак не влияет на активность фермента 5α-редуктазы.

Как и ципротерон, препараты на основе дроспиренона запрещено принимать при надпочечниковой недостаточности из-за антиминералокортикоидной активности. Однако в отличие от ципротерона, дроспиринон имеет мочегонное действие: увеличивая выведение натрия и воды, препарат может предупреждать повышение артериального давления, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости.

Эффективность Ярины при терапии гирсутизма наблюдали в течение года на 52 молодых женщинах (25±6 лет). Результаты оценивали раз в 3-6-12 месяцев по шкале Ферримана-Галлоуэя и гормональному исследованию крови (ЛГ, ФСГ, андростендион, тестостерон, эстрадиол, ГСПГ, ДГЭА-С; забор крови на 3-6 день от начала кровотечений). Результаты на картинке [Gregoriou]:

Видим, что по шкале Ферримана-Галлоуэя женщины в среднем стали вдвое менее волосатыми. Гормональный профиль показывает значительное увеличение ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) и связанное с этим снижение свободного тестостерона. Остальные гормоны практически не изменились. Авторы делают вывод, что использование препаратов на основе дроспиренона перспективно в терапии гирсутизма, поскольку кроме снижения свободного тестостерона, препарат способствует выведению излишек жидкости и не имеет негативного влияния на обмен веществ, что особенно актуально для женщин с СПКЯ. Однако авторы предупреждают о рисках тромбоэмболии, сопряженных с приемом дроспиренона.

В другом исследовании с участием 15 женщин с СПКЯ гормональные изменения в крови показали гораздо более существенные изменения после начала приема таблеток Ярины [Guido]. Видим, что кроме увеличения глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG), существенно растет кортизол, падает 17-ОН-прогестерон (17OHP) и дегидроэпиандростерона сульфата (DHEAS), снижается эстрадиол и андростендион (А). Тесты на толерантность к глюкозе не выявили никаких изменений, однако обнаружена тенденция к увеличению холестерина, триглицеридов и липопротеидов высокой и низкой плотности.

Слепой эксперимент в течение 12 месяцев с участием 91 женщины показал, что препараты на основе дроспиринона и ципротерона сходны по эффективности [Batukan]. Авторы исследования, однако, полагают, что за счет мочегонного действия (и, следовательно, снижения давления), дроспиринон-содержащие контрацептивы предпочтительнее. Ниже приведена диаграмма снижения оценки волосатости по шкале Ферримана-Галлоуэя на различных участках тела:

Сравнение дроспиренона и ципротерона (Ярина против Диане)

Как и прочие гормоно-заместительные препараты с прогестогенной активностью, прием дроспиренона повышает риски развития венозной тромбоэмболии. Контролируемые рандомизированные исследования показывают, что гормоно-заместительная терапия увеличивает риски следующих заболеваний: гиперплазия или карцинома эндометрия, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, холелитиаз, инсульт, панкреатит, желтуха, маточные кровотечения и др. Контрацептивы не применяют при наличии любых доброкачественных или злокачественных опухолей. Полный список противопоказаний смотрите в инструкции к препарату.

Другое по теме:

Выборочно цитируя материалы сайте, не забывайте помечать источник: замечено, что люди, которые этого не делают, начинают обрастать звериной шерстью. Полное копирование статей запрещено.

«Волосатый вопрос» не заменит вам врача, поэтому воспринимайте мои советы и мой опыт с изрядной долей скептицизма: ваше тело — это ваши генетические особенности и сочетание приобретенных болезней.

Дроспиренон и этинилэстрадиол (Gianvi, Loryna, Nikki) — Здоровая жизнь — 2020

По-быстрому о лекарствах. Этинилэстрадиол и дезогестрел (Январь 2020).

Названия марок: Джанви, Лорина, Никки, Очелла, Сиеда, Вестура, Ясмин, Яз, Зара

Общее название: дроспиренон и этинилэстрадиол

  • Что такое дроспиренон и этинилэстрадиол?
  • Каковы возможные побочные эффекты дроспиренона и этинилэстрадиола?
  • Какова самая важная информация, которую я должен знать о дроспиреноне и этинилэстрадиоле?
  • Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать дроспиренон и этинилэстрадиол?
  • Как следует принимать дроспиренон и этинилэстрадиол?
  • Что произойдет, если я пропущу дозу?
  • Что произойдет, если я передозирую?
  • Чего следует избегать при приеме дроспиренона и этинилэстрадиола?
  • Какие другие препараты будут влиять на дроспиренон и этинилэстрадиол?
  • Где я могу получить дополнительную информацию?

Что такое дроспиренон и этинилэстрадиол?

Дроспиренон и этинилэстрадиол — комбинация противозачаточных таблеток, содержащих женские гормоны, которые предотвращают овуляцию (высвобождение яйца из яичника). Это лекарство также приводит к изменениям в вашей слизистой оболочке шейки матки и матке, что затрудняет проникновение спермы в матку и труднее для оплодотворенного яйца прикрепляться к матке.

Дроспиренон и этинилэстрадиол используются в качестве контрацепции для предотвращения беременности. Это лекарство также используется для лечения умеренных угрей у женщин, которым не менее 14 лет, и у них начались менструальные периоды, и кто хочет использовать противозачаточные таблетки. Существует много доступных марок дроспиренона и этинилэстрадиола. Не все бренды перечислены в этом листе.

Yaz также используется для лечения симптомов предменструального дисфорического расстройства (PMDD), таких как тревога, депрессия, раздражительность, концентрация внимания, нехватка энергии, изменения сна или аппетита, нежность груди, боль в суставах или мышцах, головная боль и увеличение веса.

Дроспиренон и этинилэстрадиол могут также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

круглый, розовый, отпечатанный DS

Каковы возможные побочные эффекты дроспиренона и этинилэстрадиола?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использование противозачаточных таблеток и сразу же позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • признаки инсульта — внезапное онемение или слабость (особенно на одной стороне тела), внезапная сильная головная боль, невнятная речь, проблемы со зрением или равновесием;
  • признаки сгустка крови — внезапная потеря зрения, колоть боль в груди, ощущение нехватки дыхания, кашель крови, боли или тепла на одной или обеих ногах;
  • симптомы сердечного приступа — боль или давление, боль, распространяющаяся на вашу челюсть или плечо, тошноту, потливость;
  • проблемы с печенью — потеря аппетита, боль в верхнем желудке, усталость, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз);
  • повышенное кровяное давление — сеточная головная боль, помутнение зрения, стук в шею или уши;
  • отек в руках, лодыжках или ногах;
  • изменение характера или тяжести головных болей мигрени; или
  • симптомы депрессии — спальные проблемы, слабость, чувство усталости, изменения настроения.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • тошнота, рвота;
  • болезненность молочных желез;
  • головная боль, изменения настроения, чувство усталости или раздражительности;
  • увеличение веса; или
  • изменения в менструальном периоде, снижение сексуального влечения.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать о дроспиреноне и этинилэстрадиоле?

Не используйте, если вы беременны или если у вас недавно был ребенок.

Вы не должны принимать это лекарство, если у вас есть: расстройство надпочечников, болезнь почек, неконтролируемое высокое кровяное давление, сердечные заболевания, ишемическая болезнь сердца, проблемы с кровообращением (особенно при диабете), недиагностированное вагинальное кровотечение, заболевания печени или рак печени, тяжелая мигрень головные боли, если вы также принимаете некоторые лекарства от гепатита С, если у вас есть крупная операция, если вы курите и старше 35 лет, или если у вас когда-либо был сердечный приступ, инсульт, сгусток крови, желтуха, вызванные беременностью или противозачаточные таблетки, или рак молочной железы, матки / шейки матки или влагалища.

Принимая это лекарство, вы можете увеличить свой риск сгустков крови, инсульта или сердечного приступа.

Курение может значительно увеличить риск возникновения сгустков крови, инсульта или сердечного приступа. Вы не должны принимать это лекарство, если вы курите и старше 35 лет.

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать дроспиренон и этинилэстрадиол?

Принимая это лекарство, вы можете увеличить свой риск сгустков крови, инсульта или сердечного приступа. Вы еще больше подвержены риску, если у вас высокое кровяное давление, диабет, высокий уровень холестерина или избыточный вес. Ваш риск инсульта или сгустка крови является самым высоким в течение вашего первого года приема противозачаточных таблеток. Ваш риск также высок, когда вы перезапускаете противозачаточные таблетки после того, как не принимаете их в течение 4 недель или дольше.

Курение может значительно увеличить риск возникновения сгустков крови, инсульта или сердечного приступа. Ваш риск увеличивается старше вас, и чем больше вы курите. Вы не должны принимать это лекарство, если вы курите и старше 35 лет.

Не используйте, если вы беременны. Прекратите использовать это лекарство и сразу сообщите своему врачу, если вы забеременеете, или если вы пропустите 2 менструальных цикла подряд. Если у вас недавно был ребенок, подождите не менее 4 недель, прежде чем принимать это лекарство.

Вы не должны принимать это лекарство, если у вас есть:

  • расстройство надпочечников;
  • Болезнь почек;
  • необработанное или неконтролируемое высокое кровяное давление;
  • болезни сердца (болезнь коронарной артерии, история сердечного приступа, инсульта или сгустка крови);
  • повышенный риск наличия сгустков крови из-за проблемы с сердцем или наследственного расстройства крови;
  • проблемы кровообращения (особенно, если они вызваны диабетом);
  • история рака, связанного с гормонами, или рак молочной железы, матки / шейки матки или влагалища;
  • необычное вагинальное кровотечение, которое не было проверено врачом;
  • заболевания печени или рака печени;
  • сильные головные боли мигрени (с аурой, онемением, слабостью или изменениями зрения), особенно если вы старше 35 лет;
  • история желтухи, вызванная беременностью или противозачаточными таблетками;
  • если вы курите и старше 35 лет; или
  • если вы принимаете какой-либо препарат против гепатита С, содержащий ombitasvir / paritaprevir / ritonavir (Technivie).

Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если вы когда-либо имели:

  • сердечные проблемы, высокое кровяное давление, или если вы склонны к сгусткам крови;
  • высокий уровень калия в крови;
  • высокий уровень холестерина или триглицеридов, или если у вас избыточный вес;
  • депрессия;
  • заболевания печени или почек;
  • недостаточная щитовидная железа, диабет, болезнь желчного пузыря; или
  • головная боль мигрени.

Гормоны в этом лекарстве могут переходить в грудное молоко и могут нанести вред грудному ребенку. Это лекарство также может замедлить производство грудного молока. Не используйте, если вы кормите грудью.

Как следует принимать дроспиренон и этинилэстрадиол?

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Возьмите первую таблетку в первый день вашего периода или в первое воскресенье после начала периода. Возможно, вам придется использовать резервный контроль над рождаемостью, например презервативы со спермицидом, когда вы впервые начнете использовать этот препарат.

Принимайте по одной таблетке каждый день, не более 24 часов. Когда таблетки закончились, запустите новую упаковку на следующий день. Вы можете забеременеть, если вы не принимаете одну таблетку в день.

У вас может быть прорыв кровотечение, особенно в течение первых 3 месяцев. Расскажите своему врачу, если это кровотечение продолжается или очень тяжело.

Если вам нужна крупная операция с долгосрочным постельным бельем, вам может понадобиться прекратить использовать это лекарство в течение короткого времени. Любой врач или хирург, который лечит вас, должен знать, что вы используете это лекарство.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Следуйте инструкциям пациента, предоставленным вашим лекарством. Попросите вашего врача или фармацевта, если вы не понимаете эти инструкции. Отсутствие таблетки увеличивает риск забеременеть.

Если вы пропустите 1 таблетку, принимайте 2 таблетки в тот день, который вы помните. Затем возьмите 1 таблетку в день для остальной части упаковки.

Читать еще:  Эритроциты в мазке на флору у женщин: норма, причины повышения

Если вы пропустите 2 активных таблетки подряд в неделю 1 или 2, принимайте по 2 таблетки в день в течение 2 дней подряд. Затем возьмите 1 таблетку в день для остальной части упаковки. Используйте резервный контроль рождаемости в течение не менее 7 дней после пропущенных таблеток.

Если вы пропустите 2 активных таблетки подряд в Неделе 3, выбросьте оставшуюся часть пакета и запустите новый пакет в тот же день, если вы начинаете день 1. Если вы — воскресный стартер, продолжайте принимать таблетки каждый день до воскресенья. В воскресенье выкиньте оставшуюся часть пакета и запустите новый пакет в тот день.

Если вы пропустите 3 активных таблетки подряд в 1-й, 2-й или 3-й строках , выкиньте оставшуюся часть пакета и запустите новый пакет в тот же день, если вы начинаете день 1. Если вы — воскресный стартер, продолжайте принимать таблетки каждый день до воскресенья. В воскресенье выкиньте оставшуюся часть пакета и запустите новый пакет в тот день.

Если вы пропустите 2 или более таблеток, у вас может не быть периода в течение месяца. Если вы пропустите период в течение 2 месяцев подряд, позвоните своему врачу, потому что вы можете быть беременным.

Если вы пропустите пилюлю с напоминанием, выбросьте ее и продолжайте принимать 1 таблетку напоминания в день, пока пакет не станет пустым.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Передозировка может вызвать тошноту или вагинальное кровотечение.

Чего следует избегать при приеме дроспиренона и этинилэстрадиола?

Не курите, принимая это лекарство, особенно если вы старше 35 лет.

Это лекарство не защитит вас от болезней, передающихся половым путем, включая ВИЧ и СПИД. Использование презерватива — единственный способ защитить себя от этих заболеваний.

Какие другие препараты будут влиять на дроспиренон и этинилэстрадиол?

Другие препараты могут взаимодействовать с дроспиреноном и этинилэстрадиолом, включая лекарственные средства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Некоторые препараты могут сделать это лекарство менее эффективным, что может привести к беременности. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Где я могу получить дополнительную информацию?

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о дроспиреноне и этинилэстрадиоле.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное. Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию. Информация о препарате Multum — это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену. Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента. Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Дроспиренон (Drospirenone)

Гестаген. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенной и слабой антиминералокортикоидной активностью. Дроспиренон лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, что обеспечивает фармакологический профиль, очень близкий к профилю естественного гормона прогестерона.

В клинических исследованиях получены данные, указывающие на то, что слабые антиминералокортикоидиые свойства приводят к достижению незначительного антиминералокортикоидного эффекта.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона в плазме крови.

После приема внутрь дроспиренон всасывается быстро и почти полностью. C max действующего вещества в сыворотке крови составляет 38 нг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 76-85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Дроспиренон связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или с глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). Всего 3-5% общей сывороточной концентрации дроспиренона существует в виде свободных стероидов. Индуцированное этинилэстрадиолом увеличение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с сывороточными белками. Средний кажущийся V d дроспиренона составляет 3.7±1.2 л/кг.

Во время одного цикла лечения C ss max дроспиренона в плазме крови составляет около 70 нг/мл, достигается после 8 дней лечения. Концентрации дроспиренона в сыворотке крови увеличиваются приблизительно в 3 раза вследствие соотношения конечного T 1/2 и интервала дозирования.

После приема внутрь дроспиренон подвергается интенсивному метаболизму. Основные метаболиты в плазме крови — кислотная форма дроспиренона, образовавшиеся при раскрытии лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, оба образуются без участия системы Р450. Дроспиренон в малой степени метаболизируется CYP3А4 и способен ингибировать этот фермент, а также CYP1А1, CYP2С9 и CYP2С19 in vitro.

Т 1/2 дроспиренона с соответствующим снижением его концентрации в сыворотке крови после приема внутрь составляет 31 ч. Почечный клиренс метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении около 1.2:1.4. T 1/2 метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 ч.

C ss дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) была сравнима с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек. У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами с почечной недостаточностью как легкой, так и средней степени. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на содержание калия в сыворотке крови.

В исследовании однократного применения клиренс при пероральном приеме у добровольцев с печеночной недостаточностью средней степени тяжести был снижен примерно на 50% по сравнению с лицами с нормальной функцией печени. Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с печеночной недостаточностью средней степени тяжести не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении содержания калия в сыворотке крови. Даже при сахарном диабете и сопутствующем применении спиронолактона (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличения содержания калия в сыворотке крови выше ВГН. Можно сделать вывод о том, что дроспиренон хорошо переносится пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс В шкале по Чайлд-Пью).

Принимают внутрь в составе фиксированных комбинаций с этинилэстрадиолом по специальной схеме.

Разовая доза дроспиренона при приеме в составе фиксированных комбинаций с этинилэстрадиолом составляет 3 мкг.

Побочные реакции зарегистрированы при применении в составе комбинированных комбинаций дроспиренон/этинилэстрадиол.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — кандидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: редко — эндокринные нарушения.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: часто — эмоциональная лабильность; нечасто — депрессия, нервозность, снижение либидо, сонливость; редко — аноргазмия, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, мигрень; редко — вертиго, тремор.

Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, синдром сухого глаза, заболевание глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — варикозное расширение вен, артериальная гипертензия; редко — тахикардия, венозная тромбоэмболия (ВТЭ), артериальная тромбоэмболия (АТЭ), флебит, заболевание сосудов, обморок, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — боль в животе, рвота, диспепсия, вздутие живота, гастрит, диарея; редко — вздутие живота, желудочно-кишечное расстройство, ощущение переполненности живота, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз полости рта, запор, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — боль в области желчного пузыря, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — акне, зуд, сыпь; редко — хлоазма, экзема, алопеция, угревой дерматит, сухость кожи, узловатая эритема, гипертрихоз, кожные заболевания, кожные стрии, контактный дерматит, фотодерматит,
кожные узелки; частота неизвестна — многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, боль в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — боль в молочных железах, метроррагия (нерегулярные кровотечения, как правило, прекращаются по мере продолжения терапии), аменорея; нечасто — вагинальный кандидоз, боль в области таза, увеличение молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия,
маточное/вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, приливы крови, вагинит, нарушение менструального цикла, дисменорея, гипоменорея, меноррагия, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение цитологической картины в мазке по Папаниколау; редко — диспареуния, вульвовагинит, посткоитальное кровотечение, кровотечение отмены, киста молочной железы, гиперплазия молочной железы, новообразования в молочной железе, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, увеличение матки.

Общие расстройства: нечасто — астения, усиление потоотделения, отек (генерализованный отек, периферический отек, отек лица), увеличение массы тела; редко — общее недомогание, снижение массы тела.

Противопоказания для применения комбинации дроспиренон/этинилэстрадиол: наличие факторов риска возникновения венозной тромбоэмболии; наличие факторов риска развития артериальной тромбоэмболии; тяжелое заболевание печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей функции печени; опухоль печени (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность; известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (в т.ч. половых органов или молочной железы); кровотечения из влагалища неясной этиологии; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания: тяжелое заболевание печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей функции печени; опухоль печени (в т.ч. в анамнезе).

Противопоказания: острая почечная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Преимущества гормональной контрацепции следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения гормональных контрацептивов.

В случае предполагаемой или установленной венозной или артериальной тромбоэмболии прием комбинированных гормональных контрацептивов необходимо прекратить. В случае начала антикоагулянтной терапии следует начать адекватную альтернативную контрацепцию во избежание тератогенного действия антикоагулянтной терапии (кумаринов).

Применение любого комбинированного перорального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии.

Результаты эпидемиологических исследований позволили связать применение комбинированных гормональных контрацептивов с повышенным риском развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт). Артериальные тромбоэмболические осложнения могут приводить к смертельному исходу.

В некоторых эпидемиологических исследованиях отмечался повышенный риск развития рака шейки матки у женщин, получающих комбинированные пероральные контрацептивы более 5 лет. Однако нет единой точки зрения о степени влияния на это заболевание сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека.

Дроспиренон — антагонист альдостерона, удерживающий калий в организме. В большинстве случаев увеличение содержания калия не ожидается. Однако в клиническом исследовании у некоторых пациентов с легкими или умеренными заболеваниями почек, которые принимали калийсберегающие препараты, содержание калия в сыворотке незначительно возрастает во время приема дроспиренона. Следовательно, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке во время первого цикла лечения у пациенток с почечной недостаточностью, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения находилась на уровне ВГН и, особенно, при одновременном приеме калийсберегающих препаратов.

У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение АД отмечалось у многих женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обосновано немедленное прекращение приема комбинированных пероральных контрацептивов. Если при приеме комбинированных пероральных контрацептивов у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается АД или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, прием комбинированных пероральных контрацептивов следует прекратить. После нормализации АД с помощью антигипертензивных препаратов прием комбинированных пероральных контрацептивов можно возобновить.

Во время приема комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось усугубление эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита.

Основные метаболиты дроспиренона в плазме крови человека образуются без вовлечения ферментов системы цитохрома Р450. Таким образом, ингибиторы этой ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.

Основываясь на результатах исследований ингибирования in vitro и исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров-субстратов, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других действующих веществ маловероятно.

У пациентов с нормальной функцийе почек одновременное применение дроспиренона и ингибитора АПФ или НПВП не оказывает существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона в плазме крови.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector