Механизм действия гормональной контрацепции - ГБУЗ МО Мытищинская районная женская консультация

Гормональная контрацепция

Чем противозачаточные таблетки отличаются друг от друга и как гинеколог подбирает оптимальный препарат

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

  • высокодозные — содержащие 50 мкг ЭЭ (Нон-Овлон, Овидон, Антеовин);
  • среднедозные — содержащие 35 мкг ЭЭ (Диане-35, Силест);
  • низкодозные — содержащие 30 мкг ЭЭ (Ярина, Марвелон, Жанин, Фемоден, Белара);
  • микронизированные — содержащие 20 мкг ЭЭ и менее (Джес, Мерсилон, Логест).

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *

прогестагенная
андрогенная
антиандрогенная
антиминералкортикоидная
глюкокортикоидная
Прогестерон + — (+) + — Диеногест +++ ++ Дроспиренон + + ++ Левоноргестрел ++ + — — — Гестоден + + — (+) — МПА + + ++ Норгестимат ++ + — — — Норэтистерон +++ + — — — Ципротерон ацетат + — +++ — +++ Дезогестрел + + — — +

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

  • Если у пациентки обильные и продолжительные менструации без видимой причины (идиопатические меноррагии), ей прекрасно подойдет Клайра.
  • Пациенткам с СПКЯ предложим Ярину или Диане-35 в зависимости от выраженности гиперандрогении.
  • Пациенткам с ПМС отлично подойдет Джес.
  • Пациенткам с эндометриозом — Жанин.
  • Молодым девушкам лучше рекомендовать препараты с минимальным содержанием эстрогенов и формулой, «держащей удар» возможных пропусков и погрешностей.
  • Женщинам 35+ предпочтительнее предлагать препараты с эстрогенами, идентичными эндогенным (Клайра и Зоэли).
  • Если в глаза бросаются явные признаки эстрогенной недостаточности, можно попробовать стартовать с многофазных препаратов, содержащих разные дозировки гормонов.
  • Курящим (и отказавшимся от курения недавно) женщинам моложе 35 лет следует предложить препарат с минимальной дозой эстрогенов.
  • Если подробнейшая беседа и осмотр не выявили никаких особенностей, препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 30 мкг/сут. и низкоандрогенным гестагеном.

К сожалению, до начала приема КОК невозможно предсказать, как именно организм женщины будет реагировать на конкретную комбинацию . Не помогают ни фенотипические таблицы, ни глубокое знание биохимии, биофизики и клинической фармакологии, ни дисциплинированно сданная кровь «на все гормоны». Вооружившись знаниями, можно лишь избежать совсем уж грубых ошибок и вовремя их исправить, проанализировав переносимость ранее использовавшихся препаратов. Поэтому реальность такова, что лучше всех подбирает КОКи врач, который знает, какие 15 комбинаций пациентке не подошли.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Товары по теме: Клайра , Зоэли , Ярина , Джес , Диане-35 , Жанин , Марвелон , Фемоден , Белара , Мерсилон , Логест

Гестоден – препарат (таблетки), относится к фармакологической группе половые гормоны и модуляторы половой системы. Важные особенности из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Химическое название

Химические свойства

Гестоден, что это за гормон? Гестоден – это синтетический прогестин, близкий по своему строению к левоноргестрелу. Вещество было открыто в 1987 году. Молекулярная масса соединения = 310,4 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Антиэстрогенное, прогестагенное, андрогенное (низкое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гестоден по своему эффекту похож на эндогенный прогестерон. Вещество переводит эпителий эндометрия в секреторную фазу из пролиферативной. Под действием гормона снижается секреция и вязкость цервикальной слизи. Также перестает выделяться ЛГ гипофизом, происходит торможение овуляции, повышается базальная температура.

Биодоступность гормона при пероральном приеме составляет 87-99%. Период полувыведения – от 12 до 14 часов, выводится средство с мочой.

Показания к применению

Вещество входит в состав комбинированных оральных контрацептивов.

Противопоказания

Средство не применяется:

  • при вагинальных кровотечениях неизвестной этиологии;
  • у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • при заболеваниях артерий, тромбозах, тромбоэмболии.
Читать еще:  Выделения при миоме матки: кровяные, коричневые, желтые, vrachmatki

С особой осторожностью Гестоден назначают:

  • при почечной недостаточности;
  • больным несахарным диабетом;
  • при астме, сердечно-сосудистых заболеваниях;
  • пациентам с эпилепсией, мигренью;
  • при склонности к отекам;
  • если ранее у пациента была депрессия.

Побочные действия

Могут проявиться нежелательные реакции:

  • рост или понижение либидо, головные боли;
  • рвота, увеличение веса, тошнота, болезненные ощущения в молочных железах;
  • склонность к образованию тромбов, тромбоэмболии.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Гестоден обычно назначают в сочетании с другими гормональными средствами, с этинилэстрадиолом. В среднем суточная дозировка составляет 75 мг. Продолжительность лечения зависит от переносимости и эффекта от терапии.

Передозировка

Данные о передозировке ограничены.

Взаимодействие

Метаболизм Гестодена ускоряется под действием сульфаниламидов.

Следует учитывать, что данное вещество имеет свойство необратимо ингибировать изофермент CYP3А4.

Лекарство оказывает влияние на фармакокинетические параметры Мидазолама, эффект от приема гормона может сохраняться в течение нескольких недель.

Условия продажи

В аптеке могут попросить показать рецепт от врача.

Особые указания

Осторожность во время лечения следует соблюдать курящим женщинам, так как это повышает риск развития заболеваний сердца и сосудов, инфаркта миокарда, инсульта. Риск выше у женщин в возрасте от 30 лет и при интенсивном курении.

При проявлении первых признаков тромбоза или тромбоэмболии, вздутии вен, необычных болях в ногах и груди, при кашле и затрудненном дыхании, ощущении сжатия и боли в области груди, мигреноподобной боли и двигательных нарушениях лечение прерывают.

Риск развития тромбоза выше при артериальной гипертензии и сидячем образе жизни.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Гестоден + этинилэстрадиол содержится в препаратах: Логест, Гестарелла, Артизия, Фемоден, Мирелль, Фемисс Гинеста, Линдинет, Ловестон и так далее.

Видео по теме

Гестарелла – официальная инструкция по применению.

Линдинет 20 – официальная инструкция по применению.

Логест таблетки – видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Логест – официальная инструкция по применению.

Гестоден или дроспиренон

с сайта вебгинеколог В последнее время в медицинском мире стали возникать сомнения в безопасности оральных контрацептивов последних поколений. Было замечено, что последний синтезированный прогестин (действующий подобно прогестерону) Дроспиренон обладает более сильным действием на свертываемость крови, последствием чего могут быть тромбоз (закупорка вены сгустком крови) и эмболия (закупорка артерии попавшим в нее с током крови сгустком). Появляющиеся новые случаи нарушений мозгового кровообращения у женщин, принимающих дроспиренон-содержащие препараты (такие, как Ярина или Джес) заставили Администрацию по лекарствам США провести анализ, результаты которого. Читать далее →

Современные гормональные противозачаточные таблетки можно разделить на несколько групп, каждая из которых подходит определенной категории женщин. При этом учитывается возраст, рожала женщина или еще нет, страдает ли какими-нибудь гормональными или другими расстройствами организма.1. Комбинированные противозачаточные таблетки (КОК)1.1. Микродозированные противозачаточные таблетки: Контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь. Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными явлениями. Отлично подходят для тех, кто еще никогда не пользовался гормональными контрацептивами.Название Состав Примечания Клайра Эстрадиола валерат 2 мгДиеногест — 3 мг. Читать далее →

Пила Линдинет 20 не подошли, потом Линдинет 30, мажет в конце цикла. Г сказала сменить. и дала на выбор таблетки МИДИАНА (аналог ярина), СИЛЕСТ, СИЛУЕТ (аналог жанин).Девочки, что можете сказать по поводу этих таблеток? какие выбрать? понимаю, что все индивидуально, но все же хотелось бы отзывы и мнения узнать.как то пила ярину, от нее очень сильно ноги болели, думаю не стоит и мидиану пить, т.к. это аналоя ярины.еще многие хвалят ДЖЕС, но там в составе этинилэстрадиол 20 мкг, как и. Читать далее →

ЛИНДИНЕТ 20* этинилэстадиол 20 мкг* гестоден 75 мкгЯРИНА* дроспиренон 3 мг* этинилэстрадиол 0,03 мгДЖЕС* этинилэстрадиол 0,02 мг* дроспиренон 2 мгНОВИНЕТ* этинилэстрадиол 0,02 мг* дезогестрел 0,15 мгЛОГЕСТ* гестоден 0,075 мг* этинилэстрадиол 0,02 мгРЕГУЛОН* этинилэстрадиол 0,03 мг* дезогестрел 0,15 мгПолучается, что по своему составу между собой похожи:Линдинет 20 и логест;Ярина и джес;Новинет и регулон;А какие лучше то? )))) Читать далее →

Оральные контрацептивы последнего поколения несут с собой больший риск образования тромбов в сосудах, чем менее современные гормональные противозачаточные средства, выяснили исследователи из Ноттингемского университета (Великобритания). Результаты их исследования опубликованы в журнале The BMJ. Анализ информации из двух больших баз медицинских данных подтвердил, что риск тромбоза повышен для всех женщин, принимающих гормональные контрацептивы. Для тех, кто пользуется препаратами старого поколения, этот риск примерно в 2,5 раза выше, чем у тех, кто вообще не принимает такие таблетки. В то время как контрацептивы. Читать далее →

Девочки, перечитала кучу коментов и постов. совсем запуталась (или это страхи. ) У меня тестостерон на верхнем граничном показателе, назначили оральные контрацептивы. выписали Диане-35, но там столько побочек. это Комбинированный препарат содержащий эстроген — этинилэстрадиол и антиандроген ципротерона ацетат, обладающий гестагенными свойствами. Препарат сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению контрацептивного эффекта. Ципротерона ацетат блокирует рецепторы андрогенов и уменьшает явления андрогенизации у женщин (увеличения выработки кожного сала, роста волос по мужскому типу, выпадение. Читать далее →

Современные гормональные противозачаточные таблетки можно разделить на несколько групп, каждая из которых подходит определенной категории женщин. При этом учитывается возраст, рожала женщина или еще нет, страдает ли какими-нибудь гормональными или другими расстройствами организма. Читать далее →

Пила Линдинет 20 не подошли, потом Линдинет 30, мажет в конце цикла. Г сказала сменить. и дала на выбор таблетки МИДИАНА (аналог ярина), СИЛЕСТ, СИЛУЕТ (аналог жанин).Девочки, что можете сказать по поводу этих таблеток? какие выбрать? понимаю, что все индивидуально, но все же хотелось бы отзывы и мнения узнать.как то пила ярину, от нее очень сильно ноги болели, думаю не стоит и мидиану пить, т.к. это аналоя ярины.еще многие хвалят ДЖЕС, но там в составе этинилэстрадиол 20 мкг, как и. Читать далее →

Противозачаточные таблетки

Содержание:

  • Какие противозачаточные таблетки лучше принимать
  • Как правильно подобрать противозачаточные таблетки
  • Чем отличаются противозачаточные таблетки друг от друга
  • Какие бывают гестагены
  • Какие противозачаточные таблетки можно пить после родов
  • Противозачаточные таблетки после незащищенного полового акта
  • Стоит ли принимать противозачаточные таблетки при климаксе
  • Недостаток противозачаточных таблеток

Как выбрать противозачаточные таблетки?

Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона , нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

Для рожавших женщин, для дам, находящихся в позднем репродуктивном возрасте или для тех, кому не подошли микродозированные препараты, гинеколог может посоветовать низкодозированные противозачаточные таблетки.

Высокодозированные гормональные препараты принимаются строго по назначению врача!

Чистые гестагенные противозачаточные таблетки («мини — пили»)

Чем отличаются гестагены, входящие в состав противозачаточных таблеток

Если эстрогены в КОК различаются по степени эстрогенной активности и имеют более или менее одинаковый химический состав (отличие в основном заключается в положении этинильной группы и степени негативного воздействия на печень и организм в целом), то гестагены в противозачаточных таблетках обладают различными свойствами.

Основная функция гестагенов в противозачаточных таблетках – блокировка овуляции.
Поэтому противозачаточные средства могут быть только на основе гестагена. Эстрогены здесь играют вспомогательную роль: контролируют менструальный цикл и отвечают за эффекты, сходные с действием природного эстрадиола.

Гестоден — производное 19-нортестостерона, превосходящее по силе и селективности действия природный гормон желтого тела прогестерон и другие современные синтетические гестагены. Обладает андрогенными свойствами (его нельзя использовать при андрогенных заболеваниях) даже не смотря на то, что Гестоден используется в очень низких дозировках. Входит в состав противозачаточных таблеток Линдинет-20, Логест, Линдинет-30, Фемоден.

Диеногест — производное нортестостерона. Диеногест обладает антиандрогенной активностью, не имеет существенной глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности.

При монотерапии используется для лечения эндометриоза. В комбинации с эстрогенами входит в состав комбинированных противозачаточных таблеток Клайра, Жанин, Силует, Жанеттен.

Дезогестрел — действие дезогестрела подобно эндогенному прогестерону. Это мощный гестаген с выраженным антиэстрогенным действием, имеющим слабую андрогенную и анаболическую активность (способность увеличивать массу тела). Дезогестрел входит в состав противозачаточных таблеток Новинет, Мерсилон, Регулон, Три-Мерси, Марвелон, Лактинет, Чарозетта.

Читать еще:  Плоскоклеточная метаплазия шейки матки: лечение, что это такое

Дроспиренон — производное спиронолактона с антиминералокортикоидным действием. Дроспиренон обладает антигонадотропным, гестагенным и антиандрогенным эффектом: таблетки с Дроспиреноном назначают в основном при андрогензависимых заболеваниях (андрогенная алопеция, акне (угри), себорея) и при склонности к отекам. Так как Дроспиренон может выводить лишнюю жидкость из организма, уменьшать болезненность молочных желез, предупреждать повышение АД и другие симптомы, связанные с задержкой воды в организме. Входит в состав противозачаточных таблеток Джес, Джес Плюс, Димиа, Мидиана, Ярина, Ярина Плюс.

Левоноргестрел — входит в состав внутриматочной гормональной системы Мирена, использующейся как с целью контрацепции, так и для снижения чувствительности эндометрия к эстрадиолу, что вызывает сильный антипролиферативный эффект: уменьшает эндометриоидные разрастания. Входит в состав противозачаточных таблеток Минизистон 20 фем, Минизистон, Микрогинон, Ригевидон, Три-регол, Триквилар, Тризистон, Овидон, Микролют.

Линестренол уменьшает риск развития мастопатии, железодефицитной анемии, воспалительных и опухолевых заболеваний матки и придатков, но проявляет слабые андрогенные свойства. Входит в состав противозачаточных таблеток Экслютон. Лечебная дозировка линестренола содержится в Оргаметриле.

Номегэстрола ацетат — производное естественного прогестерона. Номегэстрола ацетат обладает умеренной антиандрогенной активностью и не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности. Входит в состав противозачаточных таблеток Зоэли.

Норгестимат по химической структуре близок к левоноргестрелу. Входит в состав противозачаточных таблеток Силест.

Норэтистерона ацетат обладает кровоостанавливающим действием. Таблетки с норэтистерона ацетатом могут назначить при интенсивных маточных кровотечениях с целью дифференциальной диагностики или для предупреждения рецидивов дисфункциональных кровотечений. Входит в состав противозачаточных таблеток Нон-Овлон.

Хлормадинон ацетат — прогестаген, способный ослаблять эффект андрогенных гормонов, замещая их на специфических рецепторах в организме (антиандрогенное свойство). Входит в состав противозачаточных таблеток Белара.

Ципротерона ацетат также синтетический антиандрогенный препарат. Входит в состав противозачаточных таблеток Диане-35, Хлое, Беллуне-35.

Этинодиола диацетат — предшественник норэтистерона. Входит в состав противозачаточных таблеток Демулен.

Также гестагены различаются по степени воздействия на липидный обмен.

Как выбрать противозачаточные таблетки?
Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона, нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

Могут ли противозачаточные таблетки уменьшить частоту рецидивов воспалительных заболеваний женских половых органов?

Да, могут. Гормональные таблетки «выключают» яичники, и боли внизу живота беспокоят реже.

Но некоторые из гормональных препаратов наоборот приводят к обострению по-женски, к каждой женщине нужен индивидуальный подход.

При предменструальном синдроме лечение тоже подбирается строго индивидуально.

Также противозачаточные таблетки снижают иммунитет и нарушают обмен витаминов группы В, негативно сказываются на настроении женщины. Пиридоксин при приеме противозачаточных таблеток надо пить дополнительно.

При приеме противозачаточных таблеток после периода адаптации часто бывают кровотечения прорыва. Необходимо обязательно сообщить лечащему врачу, какие таблетки женщина пила, и что данный гормональный препарат не подходит.

Как предохраняться после родов?

В период лактации можно использовать в качестве контрацепции только чистые гестагенные препараты («мини-пили»), если к их приему нет других противопоказаний.

Чистые гестагены имеют свои недостатки и преимущества: они защищают от развития рака молочной железы, но могут усилить послеродовую депрессию.

Существуют ли таблетки для экстренной посткоитальной контрацепции
Да, существуют. Из современных препаратов можно отметить такие средства для экстренной контрацепции, как Гинепристон и Женале (активное вещество мифепристон). Принимаются в течение 72 часов в любую фазу менструального цикла после полового акта и только в экстренных случаях (имеются противопоказания, читайте инструкцию).

Можно ли с помощью гормональных таблеток облегчить симптомы климакса?

Можно, но не нужно. Климакс лучше пережить, принимая другие, менее безопасные препараты. Биокомплекс Lady’s formula «Менопауза День-Ночь», Менопейс, Эстровэл — хорошая альтернатива гормональным средствам.

Поздний климакс тоже один из факторов риска развития рака молочной железы, дополнительный прием синтетических эстрогенов тоже может спровоцировать данное заболевание.

Перед приемом любых контрацептивных препаратов необходимо предварительно проконсультироваться с врачом!

Что делать, если была пропущена таблетка?

Когда наступает противозачаточный эффект, действия при пропуске таблеток, как перейти с одних таблеток на другие, если они не подошли, что делать, если на фоне приема таблеток наступила беременность, написано в инструкции.

К приему гормональных таблеток существует огромный список противопоказаний, и они могут вызвать побочные эффекты в виде:

Могут отбить желание заниматься сексом и спровоцировать появление других нежелательных симптомов, а также различных осложнений, вплоть внематочной беременности, тромбоза глубоких вен и рака, особенно при длительном и бесконтрольном приеме. Ученые провели исследование и доказали, что даже лучшие комбинированные гормональные контрацептивы удваивают риск развития рака молочной железы и яичников.

Также гормональные таблетки не защищают от инфекций, передающихся половым путем, СПИДа в том числе.

Гестоден что это

1960 год: в США поступили в продажу первые оральные комбинированные контрацептивы (КОК). Американскому биологу Грегори Пинкусу (Gregory Pincus) принадлежит разработка такого препарата, как Enovid, который имел в своем составе местранол в дозировке 150 (!) мкг.

Прием препарата хоть и гарантировал защиту от нежелательной беременности, но в тоже время во многих случаях приводил к фатальным осложнениям. К примеру, смертность от тромбоэмболии в 60-е годы XX века возросла на 40 %. Фармакологи со всего мира совершенствовали не только прогестагены, расширяя показания к применению КОК, существенным изменениям подвергся и эстрогенный компонент. Снижение дозы эстрогенов до 50 мкг привело к значительному сокращению числа осложнений.

Обучение методам контроля рождаемости в Пуэрто-Рико, 1960 год. (Хэнк Уокер / Коллекция изображений LIFE)

В настоящее время на фармацевтическом рынке существует огромное количество оральных контрацептивов, которые не только соответствуют критериям приемлемости ВОЗ к контрацепции у молодых женщин, но и обладают множеством дополнительных эффектов помимо контрацептивного. Грамотное врачебное консультирование играет ключевую роль в выборе пациентки: будет ли она предохраняться от беременности вообще, и если да, то насколько она будет привержена к данному методу контрацепции.

Итак, при подборе метода вопросы противопоказаний, сопутствующей патологии, индивидуальных потребностей остались позади, был сделан выбор в пользу оральных контрацептивов. Кратко рассмотрим основные компоненты, входящие в состав современных контрацептивов, и их возможности.

Гестоден
Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: выраженная антиэстрогенная, незначительная андрогенная и антиминералокортикоидная активность.
Гестоден — хорошо изученный прогестаген, имеющий высокий профиль безопасности и переносимости.
Примеры торговых наименований: Гестарелла, Линдинет 20, Логест (20 мкг ЭЭ + 75 мкг гестоден), Линдинет 30, Фемоден (30 мкг ЭЭ + 75 мкг гестоден).


Левоноргестрел

Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: антиэстрогенная и относительная андрогенная активность.
Левоноргестрел — золотой стандарт, с которым сравнивают все новые контрацептивы в клинических исследованиях. Достаточно хорошо изученный прогестаген с высоким профилем безопасности и переносимости. Впервые начал применяться в 1968 г. Имеет низкие риски тромбоэмболических осложнений.
Примеры торговых наименований: Ригевидон (30 мкг ЭЭ+0,150мг ЛНГ), Три-Регол (трехфазный КОК), Триквилар (трехфазный КОК), Модэлль Либера (20 мкг ЭЭ, 10 мкг ЭЭ+100 мкг ЛНГ). В эту же группу можно отнести такие средства экстренной контрацепции, как Эскапел, Модэлль 911 (1,5 мг ЛНГ), Постинор (0,75 мг ЛНГ).


Дезогестрел

Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: антиэстрогенная и относительная андрогенная активность, слабая глюкокортикоидная активность.
Дезогестрел — один из наиболее изученных прогестагенов. Впервые начал применяться в 1981 г. Обладает высокой селективностью действия. КОК с дезогестрелом не оказывают клинически значимого влияния на углеводный обмен, артериальное давление, в некоторых случаях способны улучшать липидный спектр крови. Может применяться в монорежиме для контрацепции в послеродовом периоде кормящими женщинами.
Примеры торговых наименований: Модэлль мам, Лактинет, Чарозетта (75 мкг дезогестрел), Новинет, Мерсилон (20 мкг ЭЭ + 0,150 мг дезогестрел), Регулон, Марвелон, Три-мерси (30 мкг ЭЭ + 0,150 мг дезогестрел).


Диеногест

Производное тестостерона.
Взаимодействие с рецепторами: антиандрогенная активность, выраженная антиэстрогенная активность, за счет которой используется в лечении эндометриоза (Визанна).
Диеногест — контрацептив, являющийся сравнительно новым производным тестостерона. На фоне приема не отмечается снижения минеральной плотности костной ткани, а также существенного влияния на стандартные лабораторные параметры, включая общие и биохимические показатели крови, печеночные ферменты, липиды и уровень гликированного гемоглобина.
Примеры торговых наименований: Силуэт, Жанин (30 мкг ЭЭ + 2 мг диеногест).


Хлормадинона ацетат

Производное прогестагена.
Взаимодействие с рецепторами: выраженная антиандрогенная, антиэстрогенная и глюкокортикоидная активность.
Хлормадинона ацетат — препарат, способный замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект как эндогенных, так и экзогенных андрогенов.
Примеры торговых наименований: Белара (30 мкг ЭЭ + 2 мг ХМА).

Читать еще:  Выделения при эрозии шейки матки: симптомы, кровянистые, коричневые, гнойные


Ципротерон

Производное прогестагена.
Взаимодействие с рецепторами: выраженная антиандрогенная, антиэстрогенная и глюкокортикоидная активность.
Ципротерон оказывает наиболее сильное антиандрогенное действие. Контрацептивы с ципротероном имеют в показаниях лечение гиперандрогении и андрогензависимые состояния (акне, себорея, алопеция, гирсутизм).
Примеры торговых наименований: Хлое, Диане-35, Модэлль пьюр (35 мкг ЭЭ + 2 мг ципротерон).


Дроспиренон

Производное спиронолактона.
Взаимодействие с рецепторами: антиандрогенная, антиэстрогенная, антиглюкокортикоидная и антиминералокортикоидная активность.
Дроспиренон — высокоселективный прогестаген, единственное производное спиронолактона. Контрацептивы с дроспиреноном могут использоваться для контрацепции при наличии акне, гормонозависимой задержке жидкости и других симптомах ПМС.
Примеры торговых наименований: Джес, Димиа, Модэлль тренд (20 мкг ЭЭ + 3 мг дроспиренон), Ярина, Мидиана, Модэлль про, Видора (30 мкг ЭЭ + 3 мг дроспиренон).

Источники:

1. World Health Organization. Reproductive Health. Medical eligibility criteria for contraceptive use. – World Health Organization, 2015. – 267 p.
2. Schindler A. E. Non-contraceptive benefits of oral hormonal contraceptives //International journal of endocrinology and metabolism. – 2013. – Т. 11. – №. 1. – С. 41.
3. Archer D. F. et al. Efficacy and safety of a low-dose monophasic combination oral contraceptive containing 100 mg levonorgestrel and 20 mg ethinyl estradiol (Alesse®) //American journal of obstetrics and gynecology. – 1999. – Т. 181. – №. 5. – С. S39-S44.
4. Lidegaard Ø. et al. Hormonal contraception and risk of venous thromboembolism: national follow-up study //Bmj. – 2009. – Т. 339. – С. b2890.
5. Wiegratz I., Kuhl H. Metabolic and clinical effects of progestogens //The European Journal of Contraception & Reproductive Health Care. – 2006. – Т. 11. – №. 3. – С. 153-161.

Гестоден что это

Общие сведения

Гестагены — это препараты, которые являются стероидными гормонами и принимают участие в функционировании гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия.

В эту группу входят:

  • Натуральные гестагены:
    • Прогестерон ( Крайнон 30 , Прогестерон , Прожестожель , Утрожестан )
  • Синтетические гестагены:
    • Производные 19-нортестостерона:
      • Производные эстрана:
        • Норэтистерон ( Клиогест , Норколут , Паузогест , Трисеквенс ).
        • Этинодиола диацетат.
        • Линестренол ( Оргаметрил , Экслютон ).
        • Норэтинодрел.
      • Производные гонана:
        • Норгестрел.
        • Левоноргестрел ( Климонорм , Микрогинон , Мирена , Овестин , Постинор , Ригевидон , Три-регол , Тризистон , Триквилар ).
        • Дезогестрел ( Марвелон , Мерсилон , Новинет , Регулон , Эскапел ).
        • Гестоден ( Линдинет-20 , Логест , Чарозетта ).
        • Норгестимат ( Силест ).
    • Производные 17-гидроксипрогестерона:
      • Дидрогестерон ( Дюфастон , Фемостон ).
      • Мегестрол ацетат.
      • Медроксипрогестерон ацетат ( Депо-Провера , Дивисек , Индивина ).
      • Ципротерон ацетат (Диане-35, Климен).
      • Медрогестон.
    • Гибридные гестагены:
      • Диеногест (Жанин).
      • Дроспиренон (Анжелик, Ярина).
      • Номегестрол.
      • Промегестон.
  • Механизм действия

    Гестагены являются стероидными гормонами. Механизм их действия обусловлен взаимодействием со стероидными мембранными и цитозольными рецепторами. Взаимодействие с мембранными рецепторами опосредует негеномные эффекты гестагенов (развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов). При связывании гестагенов с цитозольными рецепторами наблюдаются геномные эффекты этих препаратов (развиваются в течение нескольких часов и суток), что приводит к физиологическим и морфологическим изменениями в органах-мишенях.

    Существует 5 типов стероидных рецепторов: для эстрогенов, гестагенов, андрогенов, глюкокортикостероидов и минералокортикоидов. Гестагены связываются в основном со специфическими гестагенными рецепторами, однако могут взаимодействовать и с другими типами стероидных рецепторов. Так, прогестерон связывается с минералокортикоидными рецепторами (оказывает антиминералокортикоидное действие), медроксипрогестерон ацетат – с глюкокортикостероидными рецепторами (обладает незначительной глюкокортикостероидной активностью).

    Основные фармакологические эффекты прогестерона:

    • Секреторная трансформация эндометрия.
    • Образование густой и вязкой цервикальной слизи.
    • Снижение активности гладкой мускулатуры матки и половых путей.
    • Подъем базальной температуры во второй фазе менструального цикла.
    • Стимуляция роста молочных желез.

    Препараты этой группы оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия .

    По гестагенной активности производные 19-нортестостерона, 17- гидроксипрогестерона и препараты из группы гибридных гестагенов превосходят эффекты натурального прогестерона.

    Антиэстрогенная активность отмечается у всех синтетических гестагенов, но наиболее выражена у производных 19-нортестостерона. Это свойство производных 19-нортестостерона может снижать эффективность заместительной гормональной терапии.

    Андрогенная активность характерна для производных 19-нортестостерона и для медроксипрогестерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона. Гестагены, обладающие андрогенными свойствами, повышают риск развития ожирения, способствуют появлению признаков гирсутизма, акне, алопеции, оказывают неблагоприятное воздействие на липидный и углеводный обмен пациентов. На фоне лечения этими препаратами могут увеличиваться показатели ЛПНП, триглицеридов и снижаться уровни ЛПВП.

    Антиандрогенная активность наблюдается у ципротерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона и у диеногеста из группы гибридных гестагенов. Механизм антиандрогенного действия этих препаратов опосредован торможением секреции гонадотропинов гипофизом, (что приводит к угнетению синтеза андрогенов), ингибированием андрогенных рецепторов и активности 5α-редуктазы (катализирует превращение тестостерона в более активный дигидротестостерон). Поэтому указанные препараты могут применяться для лечения андрогензависимых заболеваний (акне, гирсутизм, андрогенная алопеция, синдром поликистозных яичников).

    Фармакологическая активность гестагенов

    Гестаген Гестагенная Эстрогенная Антиэстрогенная Андрогенная Антиандрогенная
    Прогестерон + +
    Дидрогестерон + +
    Медроксипрогестерон ацетат + + (+) ((+))
    Ципротерон +(+) + ++
    Медрогестон + + (+)
    Норэтистерон ++ + ++ ++
    Левоноргестрел +++ +++ +++
    Дезогестрел +++ ++ +
    Гестоден +++ ++ +
    Норгестимат +++ ++ +
    Промегестон +++ +
    Диеногест ++ +

    К преимуществам прогестерона и производных 17-гидроксипрогестерона относятся: отсутствие андрогенных эффектов, минимальное влияние на показатели обмена веществ.

    Производные 19-нортестостерона способны надежно предупреждать наступление овуляции, регулировать менструальный цикл.

    В гибридных гестагенах сочетаются положительные свойства прогестерона, производных 17-гидроксипрогестерона и 19-нортестостерона.

    Натуральный прогестерон плохо всасывается в ЖКТ, поэтому в настоящее время он применяется в микронизированной форме. Наиболее высокой биодоступностью отличаются производные 19-нортестостерона (особенно левоноргестрел, гестоден и диеногест) и гибридные гестагены.

    Производные 19-нортестостерона способны взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, чем обусловлена андрогенная активность этих препаратов. Гибридные гестагены (диеногест) не связывается с этим типом глобулинов. Минимально выражена способность взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, у производных 17-гидроксипрогестерона.

    Время достижения максимальной концентрации у большинства производных 19-нортестостерона и 17-гидроксипрогестерона составляет 1-2 часа. У гибридного гестагена диеногеста максимальная концентрация в 1,5 раза превышает аналогичный показатель у норэтистерона и примерно в 10 раз выше, чем у других производных 19-нортестостерона.

    Гестагены биотрансформируются в печени. Ряд производных 19-нортестостерона являются пролекарствами. Так, линестренол, этинодиола диацетат и норэтинодрел в результате печеночного метаболизма в организме превращаются в норэтистерон, дезогестрел – в активный 3-кето-дезогестрел, а норгестимат – частично в левоноргестрел. У некоторых гестагенов (норэтистерон) выражен пресистемный метаболизм.

    Гестагены выводятся из организма преимущественно с мочой. Производные 17-гидроксипрогестерона экскретируются медленнее, чем производные 19-нортестостерона.

    Действующее вещество «Гестоден» (Gestodene) – Список лекарств и медицинских препаратов

    Описание действующего вещества

    Прогестоген, используемый в оральных контрацептивах в сочетании с эстрогеном. Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd — 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

    Поиск препарата

    Препараты с действующим веществом «Гестоден» (Gestodene):

    • А
    • Б
    • В
    • Г
    • Д
    • Е
    • Ж
    • З
    • И
    • К
    • Л
    • М
    • Н
    • О
    • П
    • Р
    • С
    • Т
    • У
    • Ф
    • Х
    • Ц
    • Ч
    • Ш
    • Щ
    • Э
    • Я
    • A
    • B
    • C
    • D
    • E
    • F
    • G
    • H
    • I
    • J
    • K
    • L
    • M
    • N
    • O
    • P
    • Q
    • R
    • S
    • T
    • U
    • V
    • W
    • X
    • Y
    • Z
    • Л
    • Линдинет 20 (Таблетки пероральные)
    • Линдинет 30 (Таблетки пероральные)
    • Ловестон (Драже)
    • М
    • Мирелль (Таблетки подъязычные)
    • Ф
    • Фемоден (Драже)

    Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

    Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас образаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препаратов Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственных средств.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector